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《中国协和医科大学》 1993年
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含[TcN],[TcO]核的放射性药物

张国丰  
【摘要】:在发展Tc-99m标记的放射性药物中,开发具有新(?)特性心肌和大脑(?)显像剂非常重要。 本文共合成十三个配体,依其配位原子,可分为四类:A N_2O_2-希夫碱类 B:N_2S_2-噻吩甲基胺类 C:N_2S_2-缩胺基硫脲类 D:N_2SO-噻吩甲基胺-希夫碱类。将其与[~(99m)TcNCl_4]~-通过“取代”路线合成了含[TcN]核的配合物。标记参照Baldas方法。相应地,我们也制备了TcO-配合物。TcO-配合物的制备用三种方法:(1)直接标记(SnCl_2还原) (2)间接标记(柠檬酸为交换剂) (3)“取代”方法([TcOCl_4]~-)。 这些配体均含二个可离子化的-H,与[TcN]~(2+)可生成中性,腊溶性,小分子量(Mw<500)的配合物,有可能穿过正常的血脑屏障。而与[TcO]~(3+)配合,生成的配合物为正一价的,有可能进入心肌。 通过放射化学分析,我们测定了各个标记物的标记率,分配系数,表观电荷及部分样品的蛋白质结合率。实验中发现,TcN-配合物标记率在50-75%之间。形成的配合物中,TcN-A和TcN-DⅠ是正一价的,其余都是中性,脂溶性的,分配系数在0.2-17.4之间。TcO-配合物中,TcO-A,B,D均为正一价的,TcO-C是中性的。TcN-B在血液中与血浆蛋白结合很少,表明该配合物很稳定,体内不易分解。制备的TcN-B,C,DⅡ可以用氯仿萃取。虽然萃取后。放化纯度高,但总的说来,萃取效率不高,这主要是由于在制备中,还存在其它的99mTc-配合物。 TcN-配合物与TcO-配合物稳定性相当。对于TcN-配合物,其稳定性为TcN-C(Ⅰ-Ⅲ)>TcN-B(Ⅰ-Ⅳ)>TcN-DⅡ>TcN-A(Ⅰ-Ⅳ)形成配合物时,配位原子的配位能力依次为S>N>O,这与形
【学位授予单位】:中国协和医科大学
【学位级别】:博士
【学位授予年份】:1993
【分类号】:R817

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