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《北京中医药大学》 2004年 博士论文
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沙漠嘎种子化学成分及质量研究

王延年  
【摘要】:1. 目的 临床调查及文献资料整理显示中药沙漠嘎具有抗哮喘、抗炎、祛风湿的疗效。但有关其 有效成分、质量标准以及采收、加工、药材鉴定等方面研究至今尚属空白,使该药的使用与 开发受到限制。本研究对沙漠嘎所含化学成分进行了系统分离与鉴定,寻找其药效作用物质 基础,筛选其有效(活性)化学成分及指标性成分,建立了质量标准,为进一步开发有确切 疗效、应用前景广泛的新药提供科学数据。 沙漠嘎原植物为菊科植物差把嘎蒿ArtemisiahalodendronTurcz.,属半灌木,分布于我国 东北、华北及西北地区广阔的沙漠之中,具有很好的防风固沙作用,对该药进行深入研究, 扩大其使用及种植范围,提高其经济价值,亦有利于改善沙漠地区环境,是一项利国利民的 工作。 2. 方法 系统化学分离采用超临界萃取法、硅胶柱层析法、葡聚糖凝胶柱层析法、大孔吸附树脂 分离法及制备液相色谱法。化合物鉴定采用 UV、IR、1H—NMR、13C—NMR 、HMQC、 HMBC 及理化鉴定法。挥发油成分研究采用 GC-MS 测定法。活性部位筛选采用离体气管法。 含量测定采用HPLC法。药材鉴定采用TLC、显微鉴定法。 3. 结果 (1) 采用系统化学分离方法,首次从沙漠嘎(Artemisiahalodendron)种子中分离得到 了 33 个单体化合物,利用谱学方法鉴定了其中 26 个,其中22 个为首次从该植物中分离得 到。这些化合物分别为:豆甾醇 、圣草酚—7—甲醚、β-谷甾醇、 5-羟基-7,4′-二甲氧基 二氢黄酮、棕榈酸、槲皮素-7-甲醚、斯巴醇、3,5-二羟基-7,4'-二甲氧基二氢黄酮、十六 酸乙酯、二十五烷-1-醇、二[4-甲氧基苯基]- 苯甲醇、咖啡酸、豆甾醇3-O-葡萄糖苷、肉 桂酸、条叶蓟、胡萝卜苷、中国蓟醇、5,2′,4′- 三羟基-6,7,5′- 三甲氧基黄酮、槲皮素、对 羟基苯乙酮、异鼠李素、5,4′-二羟基-6,7-二甲氧基黄酮、对羟基桂皮酸、异鼠李素-3-O- 葡萄糖苷、咖啡酸葡萄糖酯苷、β-D -甘露糖、蔗糖、α-D-葡萄糖。 另外,超临界CO2萃取物中(AH-A部位),经硅胶柱层析分离得到一个分离组分(oilA) 利用GC-MS首次鉴定了11个化学成分,分别为2,4-癸二烯醛、乙酰绵马精酸、十四烷酸、 邻苯二甲酸二丁酯、1-(2,4,6-三羟基苯)-2-戊酮、9,12-十八碳二烯酸、2-甲氧基-4-乙烯 基苯酚、橙花叔醇、氧化红没药醇A、1-(1,5-二甲基-4-己烯)-4-甲基苯、3,7,7-三甲基-11- 亚甲基-螺[5.5]癸-2-烯。同时采用 GC-MS 法对不同产地沙漠嘎种子挥发油成分进行了比较 研究,鉴定了其中 38 个成分,为沙漠嘎药材产地来源的鉴别提供了思路。对超临界 CO2 萃 取部位进行了GC-MS测定,鉴定了其中61个化学成分。 (2)首次对沙漠嘎种子各化学分离部位进行了平喘活性筛选,发现超临界 CO2 萃取部 WP=7 沙漠嘎化学成分及质量研究 位(AH-A)、氯仿萃取部位(AH-B)具平喘活性。 (3)选用化合物中国蓟醇为指标成分,建立了含量测定标准。并对不同采收时间的药 材进行了含量比较。 (4)较系统地确定了沙漠嘎种子的生药学鉴定方法:沙漠嘎药材鉴定方法尚属空白, 目前也没有统一的标准,本文通过对其化学成分的科学客观的系统分离研究,建立了该药材 的鉴定方法。 (5)新的药用部位的研究与开发:中医传统用药取其嫩枝叶,经过实地考察及实验研 究,开发出新的药用部位——种子,这有利于资源的可持续利用和环境保护,特别是有利于 沙漠地区环境的改善。 (6)较系统地对提取工艺进行实验研究。沙漠嘎种子含有大量的胶类成分,如果采用 传统的水提法,会使整个溶液成为粘胶状而阻碍溶出。通过实验研究,建立了适合工业化生 产的提取工艺。 (7)较系统地对沙漠嘎药材炮制工艺进行了研究和探讨。基于中医药理论“咸入肾” 以及炮制理论中盐制引药入肾经,增强纳气定喘作用的原理,对该药的炮制方法对化学成分 的影响进行了研究。发现了盐制品中一种化学成分的明显转化,并探讨了其转化机理,文中 提出了研究中药炮制中成分转化机理的新思路——“单体模拟炮制试验” 。 (8)食品学方面的研究。食品中作为面粉改良剂的沙蒿胶,是以沙蒿(Artemisia desertorum)或籽蒿(Artemisia sphaerocephala krasch)为主要原料。本研究中,对沙蒿胶及 用沙漠嘎制成的“胶”中的主要成分糖类进行了比较,二者所含糖类基本相同,而“胶”部 分不是沙漠嘎药材活性部位。这一结果为沙漠嘎种子资源的综合利用提供了依据和前景。 4. 结论 通过对沙漠嘎资源考察,化学成分、活性部位、鉴定方法、有效成分含量测定、炮制及 食品学等方面的系统研究,为该药的进一步研究、综合开发提供了依据,对其资源的可持续 利用和环境保护提出了建议和前景。


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