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《天津医科大学》 2013年
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布洛芬缓释胶囊的研究

彭秋燕  
【摘要】:目的:采用不同工艺制备布洛芬缓释胶囊,建立其体外释放及含量测定方法,考察不同方法制备的布洛芬缓释胶囊的体外释放度并与原研药芬必得进行对比,计算相似因子,探讨释药机制。方法:采用挤出-滚圆法,以微晶纤维素作为成型辅料制备布洛芬缓释胶囊。微丸的质量主要通过产率、粒径和粒径分布、圆整度和释放度为考察指标,通过对处方的单因素考察确定了缓释胶囊的处方,在对工艺进行单因素考察的基础上进行正交优化实验,选出较佳处方及工艺。采用国产离心造粒机运用粉末层积法制备布洛芬缓释胶囊。以硬脂酸为阻滞剂,滑石粉为润滑剂,PVP乙醇溶液为粘合剂,进行处方优化。调节仪器参数,确定较佳处方及工艺。采用流化床法制备布洛芬缓释胶囊。单因素考察制备工艺。经单因素考察筛选,初步确定处方,采用L9(34)正交设计表对处方进行优化,选择对释放影响较大的EC、HPMC、柠檬酸三乙酯三个因素,每个因素取3个水平,测定不同处方的体外释放度,选出较佳处方及工艺。建立UV-HPLC法进行体外释放度和含量的测定。测定不同方法制备的布洛芬缓释胶囊以及芬必得在不同转速及不同释放介质中的累积释放百分率,绘制释药曲线,并通过计算相似因子法与芬必得进行比较。探讨药物在pH6.0 PBS中的释放机制。结果:确定了三种方法制备布洛芬缓释胶囊的处方及较佳工艺,三种方法所得胶囊累积释放百分率均符合要求。建立了 UV-HPLC法用于体外释放度的测定。布洛芬在19.96 μg·L-1~399.20 μg·μmL-1范围内线性关系良好;精密度实验RSD = 0.06%(n=6);回收率实验X= 100.62%(n=9),RSD = 0.97%;不同释放介质中样品在24小时内较稳定。表明本方法准确、可靠、重现性好。不同方法制备的布洛芬缓释胶囊在不同转速及不同释放介质中的释药曲线与芬必得的相似因子比较结果显示,流化床法所制缓释胶囊与芬必得相似性最高。对缓释胶囊在pH6.0 PBS中的释药机理进行了初步研究。几种释药模型拟合结果表明,三种方法制备的布洛芬缓释胶囊及芬必得的体外释放度曲线均最符合一级方程。Ritger-Peppas模型拟合结果n值均在0.43与0.85之间,缓释胶囊释药机制均为扩散与骨架溶蚀机制相结合。结论:三种工艺中流化床法制备的布洛芬缓释胶囊与原研药芬必得相似性高,含量合格。含量测定方法灵敏度高,准确性好且简便易行。
【关键词】:布洛芬 缓释胶囊 挤出滚圆 离心造粒 流化床包衣 高效液相色谱法释放度 模型拟合
【学位授予单位】:天津医科大学
【学位级别】:硕士
【学位授予年份】:2013
【分类号】:R943
【目录】:
  • 中文摘要4-6
  • Abstract6-11
  • 缩略语/符号说明11-12
  • 前言12-15
  • 研究现状、成果12-14
  • 研究目的、方法14-15
  • 一、挤出滚圆法制备布洛芬缓释胶囊15-29
  • 1.1 对象和方法15-20
  • 1.1.1 仪器与试药15
  • 1.1.2 挤出机和滚圆机15-17
  • 1.1.3 处方与微丸的制备过程17
  • 1.1.4 微丸的评价方法17-18
  • 1.1.5 处方筛选18
  • 1.1.6 工艺因素对微丸影响的单因素考察实验18-20
  • 1.1.7 处方和工艺重现性验证20
  • 1.2 结果20-27
  • 1.2.1 处方筛选20-22
  • 1.2.2 工艺因素对微丸影响的单因素考察实验22-27
  • 1.3 讨论27-28
  • 1.4 小结28-29
  • 二、离心造粒法制备布洛芬缓释胶囊29-39
  • 2.1 对象和方法29-32
  • 2.1.1 仪器与试药29-30
  • 2.1.2 离心造粒法的原理30
  • 2.1.3 微丸的评价方法30
  • 2.1.4 布洛芬缓释微丸处方的筛选30-31
  • 2.1.5 布洛芬缓释微丸制备的工艺因素考察31-32
  • 2.1.6 处方和工艺重现性验证32
  • 2.2 结果32-37
  • 2.2.1 布洛芬缓释微丸处方的筛选32-33
  • 2.2.2 布洛芬缓释微丸制备的工艺因素考察33-36
  • 2.2.3 处方及工艺确定36
  • 2.2.4 处方和工艺重现性验证36-37
  • 2.3 讨论37-38
  • 2.4 小结38-39
  • 三、流化床法制备布洛芬缓释胶囊39-50
  • 3.1 对象和方法39-43
  • 3.1.1 仪器与试药39-40
  • 3.1.2 工艺的单因素考察40-41
  • 3.1.3 处方筛选41-43
  • 3.1.4 处方和工艺重现性验证43
  • 3.2 结果43-48
  • 3.2.1 处方筛选43-47
  • 3.2.2 处方和工艺重现性验证47-48
  • 3.3 讨论48-49
  • 3.4 小结49-50
  • 四、释放度和含量测定方法建立与释药机制探讨50-68
  • 4.1 对象和方法50-54
  • 4.1.1 仪器与试药50
  • 4.1.2 布洛芬缓释胶囊释放度的研究50-53
  • 4.1.3 布洛芬缓释胶囊含量测定的研究53
  • 4.1.4 体外释放度的比较及释药机制的研究53-54
  • 4.2 结果54-66
  • 4.2.1 布洛芬缓释胶囊释放度的研究54-61
  • 4.2.2 布洛芬缓释胶囊含量测定的研究61-63
  • 4.2.3 体外释放度的比较及释药机制的研究63-66
  • 4.3 讨论66-67
  • 4.4 小结67-68
  • 全文结论68-69
  • 参考文献69-72
  • 发表论文和参加科研情况说明72-73
  • 综述 布洛芬缓控释制剂的研究进展73-91
  • 综述参考文献87-91
  • 致谢91

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