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《内蒙古大学》 2015年
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红花化学成分的分离、鉴定、定量和药代动力学研究

Bumandorj Bnlgantuya(宝乐根图雅)  
【摘要】:红花药材为菊科植物红花(Carthamus tinctorius L.)的花,具有活血通经,散瘀止痛功效。已报道的红花化学成分包括黄酮类、聚乙炔类及其他色素类,然而,这些化学成分在大鼠喂食红花粉剂后的药代动力学性质尚未见报道。在传统蒙药复方中,红花是除诃子之外使用频率最高的药材,且主要以粉剂入药。因此,建立快速检测红花有效成分的方法并研究喂食红花粉剂后,红花成分的大鼠体内药代动力学性质具有重要意义。本研究使用多种色谱技术分离纯化红花成分,用多种光谱法鉴定红花成分的结构,建立了超高效液相色谱-串联四极杆质谱(UPLC-MS/MS)的动态多反应监测模式方法定量红花成分并研究其药代动力学性质,所采用的动态多反应监测模式能够延长驻留时间并大幅提高检测灵敏度和特异性。结果从红花中分离鉴定出12种成分,分别为:羟基红花黄色素A、6-羟基山奈酚-3,6-二葡萄糖苷、6-羟基山奈酚-3,6,7-三葡萄糖苷、6-羟基山奈酚-3-芦丁糖-6-葡萄糖苷、山奈酚-3-芦丁糖苷、山奈酚-3-葡萄糖苷、异槲皮素、绿原酸、紫丁香苷、原儿茶酸、对香豆酸和8Z-葵烯-4,6-二炔-1-O-β-D-葡萄吡喃糖苷。其中,异槲皮素、绿原酸及对香豆酸显示了对1,1-二苯基-2-间三硝基苯肼(DPPH)游离基的清除作用。红花主要黄酮苷经酸水解后得到苷元6-羟基山奈酚。红花黄酮苷元对DPPH的清除作用比其苷类显著增强。因为黄酮苷类可在体内转化为苷元,因此提示了6-羟基山奈酚及其他黄酮苷元是红花发挥体内疗效的重要物质基础。用本研究建立的同时检测红花多种成分的UPLC-MS/MS方法研究了羟基红花黄色素A、8Z-葵烯-4,6-二炔-1-O-β-D-葡萄吡喃糖苷、6-羟基山奈酚-3,6-二葡萄糖苷、绿原酸和对香豆酸的大鼠体内药动学特征。结果显示,8Z-葵烯-4,6-二炔-1-O-β-D-葡萄吡喃糖苷的AUCo-1值最大,其次为羟基红花黄色素A等,说明除羟基红花黄色素A外,其他化合物也能够被吸收入血,因此在红花的体内疗效中也发挥着不可忽视的作用。由于8Z-葵烯-4,6-二炔-1-O-β-D-葡萄吡喃糖苷具有良好的药代动力学性质,所以该化合物的生物活性值得深入研究。
【学位授予单位】:内蒙古大学
【学位级别】:博士
【学位授予年份】:2015
【分类号】:R284;R285

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