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《沈阳药科大学》 2001年
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奥沙普秦经皮渗透性及凝胶剂的研究

郭宏  
【摘要】: 奥沙普秦(Oxaprozin)是新型的丙酸类非甾体抗炎镇痛药,临床 上主要用于治疗痛风性关节炎、强直性脊椎炎、骨关节炎、风湿性关 节炎、变形性关节炎、肩周炎、颈肩腕症侯群等,也用于外伤和手术 后的消炎、镇痛。目前奥沙普秦在我国批准上市的剂型仅有片剂和肠 溶胶囊两种。与其它非甾体抗炎镇痛药相类似,奥沙普秦口服易引起 胃痛、胃部不适、恶心、呕吐、腹泻、便秘等胃肠道不良反应,严重 者可导致胃溃疡。同时也可引起头痛、眩晕等神经系统的不良反应。 奥沙普秦经皮吸收制剂是一种新的设想,有利于关节炎、局部疼痛和 炎症的治疗,并能克服口服所引起的副反应,必将会更好的发挥其治 疗作用。 本论文对奥沙普秦的某些基本物理化学性质进行了测定,并采用 改进的Valia—Chien水平扩散池对奥沙普秦体外经大鼠腹部皮肤的渗 透性进行了研究。首先考察了供药体系的pH对奥沙普秦经皮渗透性 的影响。实验结果表明,奥沙普秦经皮渗透的稳态渗透速率(J_s)随 着pH的增加而增大,而渗透系数(P_s)则随着pH的增加而减小。但 是奥沙普秦经皮渗透的累积透过量随着pH的增加而增大,因此通过 调节供药体系的pH可以增加药物的经皮吸收。我们根据实际情况确 定了奥沙普秦经皮渗透较为适宜的pH值。 硕士学位论文 奥沙仑召经皮潘逐性及凝胶剂的研冈 箔县 在实验中,我们还筛选了三种促渗剂,并对渗透促进剂氮酮的最 佳促渗浓度进行了考察。实验结果表明,奥沙普秦经大鼠腹部皮肤的 扩散过程近似零级过程,氮酮对奥沙普秦的促渗作用具有浓度依赖性。 在本实验中,3%氮酮的促渗作用优于1巩5%和10%的氮酮。奥沙普秦 虽然可以经大鼠腹部皮肤进行渗透,但渗透系数o*和稳态渗透速 率(Js)相对较刁,分另为1.308 X 10”‘clnjs和l、717X10〕"g/Cm‘·s。 加入渗透促进剂处理后,均使得药物的渗透性有所增加,增渗比均大 于1。经亡一检验得知,3%的氮酮“zone)和10%的油酸①)都可 以非常显著地增加药物的稳态渗透速率(RO.01),使稳态渗透速率 *分另提高到11.013X10-’fig/cm‘*和5.428X10-‘fig/cmZ*,增渗比 分别为9.405和4.635。5%的薄荷脑(Mentho)也能显著的提高奥沙 普秦的经皮渗透性,使其稳态渗透速率人提高至 3.199 X 10-’11 g/。mZS (HO.l),增渗比为 2.732。 在以上研究工作的基础之上,我们根据文献报道,选用Carbopol 作为凝胶剂的基质,应用正交设计,对奥沙普秦凝胶剂的处方进行了 筛选和优化,得到了凝胶剂的较优处方,并对凝胶剂的初步稳定性进 行了考察。实验结果表明,在三个月的加速实验过程中,凝胶剂的含 量无明显的变化。 此外,我们考察了奥沙普秦凝胶剂的皮肤刺激性和抗炎镇痛作 用。药效学实验结果表明,该制剂无刺激性,并具有良好的抗炎镇痛 作用。
【学位授予单位】:沈阳药科大学
【学位级别】:硕士
【学位授予年份】:2001
【分类号】:R944

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