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《沈阳药科大学》 2001年
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人参皂苷Re及其固体分散物药物动力学研究

彭缨  
【摘要】: 本文以比色法建立了人参皂苷Re的体外分析方法,Re在4.74-142.2μg/ml范围内线性关系良好,相关系数为0.9997。方法回收率为100.1%,日内日间精密度RSD均小于3%。建立了高效液相色谱法测定动物血浆中Re的含量。以葛根素为内标,生物样品经正丁醇萃取后可获良好分离,血药浓度在1μg/ml-100μg/ml范围内呈线性关系,相关系数为0.9992,血浆样品最低检测浓度为0.3μg/ml。方法回收率在98.7-102.3%之间,提取回收率在80.9%以上,日内、日间精密度RSD均低于4.56%。选用双波长法对肠循环液中的Re进行了含量测定。酚红在10~80μg·ml~(-1)范围内呈线性关系,在558nm、544nm处的相关系数分别为0.9997及0.9994。Re在3.2~120μg/ml范围内呈线性关系,544nm处的相关系数为0.9995。Re回收率在97.5~102.5%之间,日内、日间精密度在1.78~3.86%之间。结果证明,上述分析方法简便、灵敏、可靠。 制备了Re的固体分散物,分别对载体种类、配比、制备工艺进行了考察,优选出最佳处方。经X射线衍射稳定性考察结果表明该固体分散物中Re以非晶态形式存在,性质较稳定。体外溶出速率符合要求。 采用大鼠在体小肠回流实验装置分别研究了Re及Re-固体分散物的小肠吸收动力学,实验结果表明,Re在大鼠小肠内吸收率低,为9.6%,其固体分散物有所提高,吸收率为20.4%。在体小肠胆管 人参皂牙肚及莫固体分技物菏物动力学研究 扫耍 一 结扎与不结扎两种情况下,Re在小肠的吸收速率常数(民)无显著 性差异,这说明了胆管分泌与否对Re的吸收无明显影响。 本文研究了大鼠给予Re后,体内药物动力学和生物利用度。给 大鼠静脉注射三种不同剂量20、30、40mg·kg”‘的Re注射液后,其 药时过程符合二室开放模型特征,消除为线性动力学。大鼠灌胃给 药后,其药时过程符合单室开放模型特征。主要动力学参数提示Re 在大鼠体内吸收消除均很迅速。大鼠经灌胃、颈静脉交叉给药后, 绝对生物利用度为7.35%,固体分散物绝对生物利用度为16.1%, 相对生物利用度为 ZIS.9%。Re-伯洛沙姆固体分散物相对于 Re有了 一定改进,提高了其在大鼠体内的生物利用度。
【学位授予单位】:沈阳药科大学
【学位级别】:硕士
【学位授予年份】:2001
【分类号】:R285

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【引证文献】
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