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《沈阳药科大学》 2002年
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黄芩苷和氧化苦参碱的物理化学性质和药物动力学研究

仇峰  
【摘要】: 黄芩苷和氧化苦参碱是在临床上治疗肝损伤、急慢性肝炎等具有很好疗效的两种中药有效成分。本文采用紫外分光光度法、高效液相色谱法等分析技术,考察了黄芩苷和氧化苦参碱的物理化学性质,并对二者在家兔体内的药物动力学行为进行了初步研究,探讨了黄芩苷和氧化苦参碱配伍使用时在家兔体内的药物动力学参数的变化。 1 黄芩苷分析方法的建立及溶解度和稳定性研究 建立了测定黄芩苷含量的反相高效液相色谱法。色谱柱为Diamosil C_(18)柱(200×4.6mm,5μm ID),流动相为甲醇-水-磷酸(50:50:0.2,v/v/v),在277nm波长处检测。采用本法对黄芩苷水溶液的稳定性进行了考察,发现黄芩苷损失10%所需要的时间仅为18.1 h,求得黄芩苷的分解活化能为79.1 kJ/mol,黄芩苷的最稳定pH为4.1。 采用紫外分光光度法测得25±0.5℃黄芩苷在蒸馏水中的溶解度为110.7mg/L,还对黄芩苷在不同pH值介质中的溶解度进行了考察。实验结果证明:随着pH值的增大,黄芩苷的溶解度也随之增加,pH增大到5.0后,溶解度开始显著增加。 2 氧化苦参碱分析方法的建立及稳定性研究 建立了测定氧化苦参碱含量的离子对-反相高效液相色谱法。色谱柱为Diamosil C_(18)柱(200×4.6mm,5μm ID),流动相为乙腈-水(80:20,含5mmol/L庚烷磺酸钠,以磷酸调pH值3.2),在220nm波长处检测。采用本法对氧化苦 摘 要2 参碱水溶液的稳定性进行了考察。氧化苦参碱比较稳定,10()o加热 14 h其含 量几乎不变,氧化苦参碱的最稳定PH为4.l。 3 黄芬昔和氧化苦参碱体内分析方法的建立和药物动力学研究 建立了测定血浆中黄苹苦的RPAIPLC方法。以对硝基苯甲酸为内标,用 乙睛沉淀血浆蛋白,上清液直接进样测定。黄缆浓度在 0.SAfs m叭范围内 线性关系良好(d.997 5人方法的定量限为 0.5 mg/L,日内、日间 RSD分别 5 5.4%和 s 7二%,平均回收率为 100.l%。采用本法测定了 9只家兔按 40 mg/kg 静脉注射黄岑昔(单方)及同时静脉注射同样剂量黄芬昔和氧化苦参碱(复方) 后黄冬昔的药物动力学参数,结果如下:ti。分别为2.gil.lmin和28厂 mm,tlno分别为 14* 12.8 nun和 12.715.5 ruin,^U0.分别为 2077.9 t 556.4 pg·Inn·rnL*和 1781 二 t 462.4 po·Inn·mL*。按 40、200、400直至 800 m叭g剂 量对家兔灌胃给药黄茶苦,采用本文的分析方法未检测出黄茶苦的色谱峰,说 明家兔口服黄芬昔可能不吸收或吸收非常差。 建立了测定血浆中氧化苦参碱的离子对RPHPLC方法。血浆样品以6%高 氯酸沉淀蛋白,取上清液经碱化后以氯仿-正丁醇(98:2,v/v)提取,分取有 机相,用NZ吹干后以流动相溶解进样测定,以非那西丁为内标物。氧化苦参 碱浓度在0.5叫 mg/L范围内线性关系良好(d.996 5人方法的定量限为0.5 m叭,日内、日间mD分别 三6.6%和三13.8%,平均回收率为99.1%。采用 本法测定了8只家兔按40 mg/kg静脉注射氧化苦参碱(单方)及同时静frltr射 同样剂量黄芍昔和氧化苦参碱(复方)后氧化苦参碱的药物动力学参数,结果 女下:tide分别为9.1士4.7 Inn和8.9土4.3 InnInn,ti。p分别为137.8士161.6 Inn和 297.3 t 606.3 mn,xUto分另为 1371.9 t 370.lpg·tnn·tnLI和 1719.7 t 481.9 屹·Inn·InLt。配伍使用黄苹昔和氧化苦参碱与单独使用=者的药物动力学参数 经t检验证明均无显著性差异。
【学位授予单位】:沈阳药科大学
【学位级别】:硕士
【学位授予年份】:2002
【分类号】:R284

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【引证文献】
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【参考文献】
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【共引文献】
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【同被引文献】
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【二级引证文献】
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【二级参考文献】
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