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《沈阳药科大学》 2002年
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磷酸川芎嗪漂浮缓释片的制备及性质研究

魏颖慧  
【摘要】: 胃内漂浮制剂,亦称漂浮药物输送系统,是延长药物胃内滞留时间的一种制剂。该制剂口服后可以维持自身密度小于胃内容物密度,从而较长时间在胃中呈漂浮状态,而不受胃排空速率的影响。 本论文以阿基米德定律为原理,利用韦氏比重天平测定了缓/控释制剂中常用的几种辅料的漂浮性能。通过吸水和溶胀试验,研究了材料的溶胀性质,结果表明,漂浮力的产生和维持由吸水和溶胀过程所控制。为了选择漂浮行为较好的高分子材料作为漂浮制剂的骨架材料,对吸水增重(W)和体积溶胀(V)二者之间的关系进行了研究,发现,所有供试制剂的吸水增重速率对时间平方根回归直线的斜率(S_w)小于体积溶胀对时间平方根回归直线的斜率(S_v),由此表明,由体积溶胀所产生的漂浮力足以补偿吸水增重。为了对这一结论进行深入研究,计算了S_w与S_v的比值(S_w/S_v),若S_w/S_v小于1,说明吸水增重速率小于体积溶胀速率,有利于制剂漂浮,该比值可作为判别辅料漂浮性能优劣的参考指标。 以磷酸川芎嗪为模型药,HPMC为主要骨架材料,丙烯酸树脂(Eudragit RS)为水化速度调解剂制备了气动机制的双层漂浮缓释片。经单因素考察试验,找到了影响漂浮性能的因素,通过均匀设计,优化出了双层漂浮片漂浮层处方;在预试验的基础上找到了影响药物释放的因素,通过正交试验,优化出了双层漂浮片含药层处方,制备了具有良好漂浮性能和释药特征的双层漂浮缓释片。释药机理的研究结果表明,TMPP双层漂浮缓释片受扩散、溶蚀、松弛等多种因素影响,释药过程以混合机制进行。 以山榆酸甘油酯为助漂剂和缓释基质制备了单层(非气动)漂浮片,并对工艺因素进行了考察,找到了最佳制备工艺。将单层漂浮片和双层(气动)漂浮片进行了对比,结果表明,双层(气动)漂浮片以其独特的优势成为首选制剂。 沈阳药科大学颀士学位论文 摘要 以”*厂MIBI为标记物,利用 Y-闪烁照相技术,研究了 TMPP漂浮缓释 片在健康志愿者胃中的状态,结果表明,漂浮缓释制剂在胃内保持漂浮状 态的时间达到了近5小时,基本达到了试验设计目的,使制剂的胃内漂浮 性能得到了初步的验证。 对TMPP漂浮缓释片进行了家犬体内药物动力学研究,结果表明,自制 缓释片的T。。x为4.0小时,T;。。为4.857小时,C。。x为263ng/ml,而参比制剂- 常释片的*。x为1.5小时,*门为3.606小时,*肌为妨Zn*m了,表明自讳 缓释片能够长时间保持平稳、有效的血药浓度。TMPP漂浮缓释片的相对生 物利用度为 119.7%,体内吸收和体外释放相关性良好,可以用体外释放试 验作为控制该制剂质量的手段。
【学位授予单位】:沈阳药科大学
【学位级别】:硕士
【学位授予年份】:2002
【分类号】:R943

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