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《沈阳药科大学》 2006年
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司他夫定缓释微丸胶囊的研究

苏龙  
【摘要】:本文以抗艾滋病药物司他夫定(Stavudine,STVD)为模型药物,研究制备了司他夫定缓释微丸胶囊,并对其释药行为及释药机理进行了探讨。最后,对司他夫定缓释微丸胶囊的Beagle犬体内药物动力学进行了研究。 本文对STVD缓释微丸胶囊的处方工艺作了初步探讨。采用溶液上药的方法,选用泊洛沙姆和羟丙甲纤维素作为粘合剂制备得到含药丸芯,选用Kollicoat SR 30D、丙二醇(PG)为包衣材料,水为包衣溶剂,制备得到STVD缓释微丸胶囊。从丸芯处方、衣膜处方、制备工艺和体外释放条件等几个方面详细考察了各种因素对STVD释放行为的影响。 在单因素考察及因素筛选实验的基础上,以丸芯大小、包衣膜的增重、致孔剂的用量为实验因素,采用二因素三水平的正交实验设计优化处方,优化后的处方与市售缓释片进行相似性比较实验,结果表明:自制STVD缓释微丸胶囊与市售缓释片具有相似的体外释放行为。同时,对STVD缓释微丸胶囊的释药机制进行了考察,结果表明:STVD缓释微丸为膜控型系统,表观释药行为不符合零级动力学,而由一级释放模型和Higuchi动力学方程拟合得到较好的结果。 以市售普通胶囊为对照,对STVD缓释微丸胶囊进行了Beagle犬体内药物动力学研究。采用双周期自身交叉实验设计,以高效液相色谱法对6只健康Beagle犬体内血药浓度进行了测定。单剂量给药的实验结果为:STVD缓释微丸胶囊与市售普通胶囊的血药浓度曲线下面积AUC分别为16210.059±1564.452和15927.317±1954.915(ng·h·mL~(-1)),最大血药浓度C_(max)分别为1655.76和5469.88(ng·mL~(-1))、达峰时间T_(max)分别为7和1.25(h),相对生物利用度为101.78%,双单侧检验结果表明:STVD缓释微丸胶囊和普通胶囊生物等效。体内外相关性结果表明:STVD缓释微丸胶囊的体内外相关性良好(r=0.9429)。
【学位授予单位】:沈阳药科大学
【学位级别】:硕士
【学位授予年份】:2006
【分类号】:R94

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