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《沈阳药科大学》 2005年
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西洛他唑口腔速崩片研究

魏莉  
【摘要】:西洛他唑(Cilostazol)属于血小板凝集抑制剂,其口服主要用于治疗稳定性间歇性跛行。该药疗效确切,毒副作用低。为方便患者服药,本文研究制备了西洛他唑口腔崩解片。 本文首先对西洛他唑的溶解度、及表观油/水分配系数等理化性质进行了考察,为处方设计和药剂学研究奠定基础。 西洛他唑味苦,微溶于水,为掩盖其不良味道,并增加其溶解度,在单因素考察的基础上,优化微球形硅胶吸附药物的条件。并用溶液层积工艺进一步提高吸药微球形硅胶的载药量。用SURELEASE水分散体系作为包衣材料制备西洛他唑微囊,包衣粒子增重20%时,可达到较好的掩味效果。 考察了几种辅料的溶解性和压缩成形性,确定了甘露醇,微晶纤维素,交联聚乙烯吡咯烷酮作为口腔速崩片的主要辅料。通过正交试验确定了三者的最佳比例,采用直接压片法制备口腔速崩片,工艺简单重现性好且成本较低。体外溶出度试验结果表明,口腔速崩片中药物的溶出速度要比普通片中药物的溶出速度快。 对制剂进行了初步的质量研究,为质量标准的建立提供根据:确定了以0.3%十二烷基硫酸钠溶液为溶剂,采用分光光度法测定样品的溶出度,用HPLC法检测其含量及有关物质,方法学考察结果表明,检测方法可信,准确。 稳定性试验表明本品在40±2℃,RH75%±5%的加速条件下,保存三个月,在25±2℃,RH60%±10%的条件下,长期试验观察6个月,样品性状、崩解时限、含量等均未发生明显变化,说明西洛他唑原料及所选辅料性质稳定。 建立了HPLC法测定了人血浆中西洛他唑浓度的方法,比较了自制口腔崩解片与市售普通片剂在人体内的药代动力学参数,结果表明二者变化趋势相似,其主要药代动力学参数基本一致(P>0.05),试验制剂平均相对生物利用度为104.38%;两种片剂的AUC,C_(max)等效性检验结果证明,自制制剂与参比西洛他唑片为生物等效制剂。
【学位授予单位】:沈阳药科大学
【学位级别】:硕士
【学位授予年份】:2005
【分类号】:R94

【参考文献】
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