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艾瑞昔布在大鼠体内的代谢与排泄研究

张玉峰  
【摘要】:艾瑞昔布(imrecoxib)是我国研发的一个环氧化酶-2(COX-2)特异性抑制剂,它属于含有磺酰基的吡咯烷酮类化合物。本文拟研究其在大鼠体内的代谢与排泄情况,并进一步研究艾瑞昔布及其代谢物的多级质谱裂解规律。 一、艾瑞昔布在大鼠体内的代谢产物研究 大鼠灌胃给药(30mg·kg~(-1))后,收集尿、粪样品,固相萃取柱富集、HPLC梯度冼脱分离并结合液相色谱-电喷雾离子阱质谱法寻找到14种艾瑞昔布的代谢产物。 累积大鼠尿样和粪样,从中提取出5种Ⅰ相代谢产物,以一种新反应合成了另1种Ⅰ相代谢产物对照品,通过质谱和核磁鉴定了这6种Ⅰ相代谢产物的结构,它们分别是5位和4’α位的单羟基化产物(M5和M1)以及这两个位点的双羟基化产物(M3),4’α位的单羟基化产物可进一步氧化成羧基化产物(M2),M3的5位羟基进一步氧化成羰基得M4,M4的3,4位双键还原得代谢物M7。 另外根据质谱裂解规律鉴定了1种Ⅰ相代谢产物(M6)和8种Ⅱ相代谢产物(M8~M15),Ⅱ相代谢产物中仅有葡萄糖醛酸和葡萄糖结合物,未检测到硫酸酯结合物。 二、艾瑞昔布及其代谢物的电喷雾离子阱质谱研究 采用电喷雾离子阱质谱法,对艾瑞昔布和6种代谢物(M1~M5,M7)以及M5的异构体M5b进行多级质谱分析,通过同位素标记和比较各化合物质谱间的异同,证明了这类化合物主要发生9种裂解途径: ①A裂解途径:中性丢失C-3位芳香基团,所丢失的中性碎片的一个氢原子来自氮原子上质子化的氢(根据4’位取代基的不同,丢失的中性碎片的质量数发生相应变化);②B裂解途径:中性丢失丙烯(-42


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