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《沈阳药科大学》 2007年
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从中草药中寻找PTP1B抑制剂

岳正刚  
【摘要】: 金钱松(Pseuduolarix kaempferi Gord.)为松科(Pinacese)金钱松属植物,广泛分布于我国华东、华南等地,其根皮和近根树皮入药,是中药土槿皮的主要来源之一。临床上多用于癣症,现代药理实验表明,其具有抗真菌、抗肿瘤、抗生育等作用。本课题组在高通量体外PTP1B酶抑制的活性测试中,发现其对PTP1B酶具有很好的抑制活性,我们采用通过活性追踪的方法对其水溶性成份进行了研究。 通过HP-20大孔树脂柱色谱,MCI柱色谱,HW-40F柱色谱,ODS柱色谱分离制备等方法,从金钱松70%乙醇提取物的水溶性成份中分离得到20个化合物,利用质谱,核磁共振等光谱学方法鉴定了它们其中16个化合物的结构,分别为:2,6-dihydroxyterephthalic acid(PK-1),没食子酸(PK-2),对羟基苯甲酸(PK-3),异香草酸(PK-4),丁香酸(PK-5),1-C-(4-hydroxyphenyl)-glycerol(PK-6),对羟基苯甲醛(PK-7),丁香醛(PK-8),4-hydroxyphenyl-β-D-allopyranoside(PK-9),齐墩果酸(PK-10),乙酰齐墩果酸(PK-11),齐墩果酸3-O-β-D-葡萄糖醛酸-6-乙酯(PK-12),dammar-24(25)-ene-3β,6α,12β,20(S)-tetraol-20-O-β-D-pyranoglucoside(PK-13)鞣花酸(PK-14),蛇床子素(PK-15),尿嘧啶(PK-16)。 在分离得到的化合物中,有2个新化合物(PK-9、PK-12),一个新的天然产物(PK-1),从本属植物首次分离的13个化合物(PK-2~PK-8、PK-10~PK-11和PK-13~PK-16)。 金钱松的提取物及从中分离得到的化合物对PTP1B抑制的活性测试表明:金钱松的标准提取物对PTP1B酶有抑制作用,化合物PK-9、PK-10、PK-11、PK-12、PK-13、PK-14对PTP1B酶有抑制作用。 新疆紫草(Amebia enchroma(Royle)Johnst.)为紫草科(Boraginaceae)植物,主产地为新疆,其根茎入药,具有抗菌、抗肿瘤、抗免疫缺陷等作用。PTP1B酶抑制的活性测试中,发现其对PTP1B酶具有很好的抑制活性,我们采用通过活性追踪的方法对其脂溶性成份进行了研究。 通过硅胶柱色谱,MCI柱色谱,ODS柱色谱及Spherdex LH-20分离制备等方法,从新疆紫草70%乙醇提取物的脂溶性成份中分离得到8个化合物,利用质谱,核磁共振等光谱学方法鉴定了它们其中6个化合物的结构,分别为:去氧紫草素(AE-1),紫草素(AE-2),槲皮素(AE-3),山柰酚(AE-4),刺槐素(AE-5),β-谷甾醇(AE-6),其中刺槐素(AE-5)为首次从该属植物中分离得到。 新疆紫草的提取物及从中分离得到的化合物对PTP1B抑制的活性测试表明:紫草的标准提取物对PTP1B酶有抑制作用,化合物AE-1、AE-2、AE-3、AE-5对PTP1B酶有抑制作用。
【学位授予单位】:沈阳药科大学
【学位级别】:硕士
【学位授予年份】:2007
【分类号】:R284

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【引证文献】
中国硕士学位论文全文数据库 前1条
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【参考文献】
中国期刊全文数据库 前10条
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【共引文献】
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中国重要会议论文全文数据库 前10条
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中国博士学位论文全文数据库 前10条
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中国硕士学位论文全文数据库 前10条
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【同被引文献】
中国期刊全文数据库 前10条
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2 李冬;朱伟明;顾谦群;崔承彬;朱天骄;刘红兵;方玉春;;海洋放线菌H2003代谢产物中环二肽成分及其抗肿瘤活性的初步研究[J];海洋科学;2007年05期
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6 张薇;李静雅;李佳;;糖尿病和肥胖症治疗新靶点PTP1B抑制剂的研究进展[J];生命科学;2006年05期
7 高昊;陈国栋;唐金山;张树丹;王乃利;姚新生;;海洋细菌Bacillus sp.次生代谢产物的分离与鉴定[J];沈阳药科大学学报;2010年01期
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【二级参考文献】
中国期刊全文数据库 前10条
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1 闫志慧;朱仝飞;李萍;雷世庸;;土荆皮化学成分研究[J];现代医药卫生;2010年04期
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1 陈明林;刘登义;;六股尖自然保护区植物资源评估与可持续利用[A];2004“生态安徽”博士科技论坛论文集[C];2004年
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2 王爱华;松科木材中树脂道的研究[D];安徽农业大学;2004年
3 刘海音;南京市裸子植物的园林绿地应用研究[D];南京农业大学;2010年
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