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刺五加叶黄酮脂质体的制备及体内外性质初步评价

简勇  
【摘要】:刺五加最早见于《神农本草经》,其根、茎、叶、花及果实均可入药。叶中主要的药效成分为刺五加叶黄酮,能广泛应用于各类疾病的治疗。刺五加叶黄酮亲脂性与黏膜渗透性差,口服吸收差,生物利用度低,限制了刺五加叶黄酮的临床应用。为增加其的口服吸收,提高其生物利用度,本文制备了刺五加叶黄酮脂质体,并对其体内外性质进行初步评价。 脂质体是由一层或多层两性双分子层组成的,内部包含水性区域的微囊泡,可以用作多种药物载体。本文选用薄膜分散法制备刺五加叶黄酮脂质体,在单因素考察实验的基础上,以包封率作为评价指标,设计正交试验优化刺五加叶黄酮脂质体的制备工艺。其最佳制备工艺为:药脂比为1:5,磷脂与胆固醇比为10:1,水和介质pH为6.0,该工艺路线制备的脂质体包封率高,性质稳定。按照最佳工艺制备了三批脂质体,平均包封率为69.39%,与预测值相近。 采用UV-Vis法以金丝桃苷为对照品,在510nm处测定刺五加叶黄酮脂质体中总黄酮含量,结果金丝桃苷的标准曲线为:Y=16.450X-0.0118(R2=0.9999),在0.01mg/mL~0.07mg/mL之间线线关系良好,平均加样回收率为98.32%,RSD为1.28%,方法的稳定性、精密度良好。实验测定刺五加叶黄酮脂质体中总黄酮含量为8.5%。 采用HPLC法测定刺五加叶黄酮脂质体中金丝桃苷含量,以乙腈作为A相,0.5%乙酸水溶液作为B相,梯度洗脱(A:0~20min15%~15%,20~50min,15%~20%,50~55min,20%~15%,55~60min,15%~15%),检测波长360nm,柱温28℃。结果金丝桃苷的标准曲线为:Y=3.0×106X-74874(R2=0.9995),在0.0984~0.5904μg范围内线性关系良好,平均回收率为99.18%,RSD为1.07%。实验测得刺五加叶黄酮脂质体中金丝桃苷含量为0.891%。 对刺五加叶黄酮脂质体的表观油水分配系数进行测定,结果刺五加叶黄酮脂质体的表观油水分配系数比刺五加叶黄酮有所增加,在水和介质中增加1.51倍,pH1.2盐酸介质中增加1.67倍,pH7.4PBS介质中增加1.37倍,pH7.8PBS介质中增加1.4倍,pH8.0PBS介质中增加1.42倍。 药动学研究表明,Wista大鼠以200mg/kg总黄酮的剂量灌胃,PKSolver软件计算药动学参数,刺五加叶黄酮脂质体灌胃后大鼠体内的血药浓度和药-时曲线下的面积均显著增加,与滴丸组相比,AUC和Cmax增加,而Tmax则稍有推后,说明刺五加叶黄酮脂质体的生物利用度要高于刺五加叶黄酮组和刺五加叶滴丸组。 药效学研究表明,刺五加叶黄酮脂质体能降低脑缺血模型大鼠的脑含水量和脑指数,上述作用与阳性药步长脑心通胶囊之间无明显差异。另外刺五加叶黄酮脂质体能够显著降低大鼠血清和脑组织中NOS和MDA水平;能够增加SOD酶活性。说明刺五加叶黄酮脂质体对大鼠缺血性脑损伤具有明显保护作用。


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