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瑞思地拉玻的设计与合成

崔磊  
【摘要】: 本课题以新药设计的拼合原理为依据,以已知具有免疫调节作用的天然药物成分白藜芦醇和抗HIV分子地拉韦啶活性中间体为目标,期望合成一种在具有抗病毒活性的同时能够提高人体免疫力的新型抗艾滋病药物。然后,在此基础上本文选取对-苯二甲酰氯为连接剂考查了苯酚和苯胺的反应模型情况,同样以先酯化后酰胺化和先酰胺化后酯化两条路线成功的合成出目标化合物瑞思地拉玻。在合成过程中对瑞思地拉玻的合成工艺进行了考察,结果表明先酰胺化后酯化比先酯化后酰胺化有操作简单,收率高,成本低的优点。瑞思地拉玻的合成为开发我国拥有自主知识产权的抗艾滋病新药提供了一种新的方法。


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