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《延边大学》 2008年
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双嘧达莫缓释微丸的研究

闫玳原  
【摘要】: 双嘧达莫(Dipyridamole,Dip)又名潘生丁,具有抗血栓形成、扩张血管的作用,可抑制血小板聚集,临床用于防治心绞痛、预防心肌梗死复发及血栓形成等。其生物半衰期短,每天需用药3~4次。本文将双嘧达莫制成缓释微丸,减少给药次数,降低血药浓度波动性,降低毒副作用,改善患者用药依从性。 采用UV法建立了含量和释放度测定方法,测定了双嘧达莫的平衡溶解度。 采用挤出滚圆法,用微晶纤维素、卡波姆974P、黄原胶、十八醇、单硬脂酸甘油酯等制备骨架型缓释微丸,对微丸进行质量评价和释放度考察。 制备骨架膜控混合型缓释微丸,考察不同包衣量及加入PEG_(6000)不同量对释放的影响。在骨架中加入酸性或碱性物质会改变微丸的释放行为,酸性物质促进Dip释放,碱性物质使释放有明显的时滞现象。 建立了双嘧达莫血浆浓度测定的分析方法。采用高效液相、紫外检测器;溶剂萃取法提取血浆中的双嘧达莫。膜控型缓释微丸家犬体内药动学提示双嘧达莫不适宜制成普通的缓释微丸。双嘧达莫在肠液中的难溶性使其在体内的吸收有限,可通过将其制成胃滞留型制剂提高生物利用度。 采用疏水性的十八醇,亲水凝胶材料卡波姆制备胃漂浮型缓释微丸。大量的十八醇使微丸8h内持续漂浮。当胃内因食物等因素pH升高时,卡波姆发挥亲水凝胶骨架作用,微丸不断溶蚀促进Dip溶出和吸收。在不同的溶出介质中,Dip的释放行为不同。 胃漂浮型缓释微丸的家犬体内药动学结果提示制剂的缓释效果,受试制剂与参比制剂的Cmax分别为(1.28±0.3)μg·mL~(-1)、(2.23±0.3)μg·mL~(-1);Tmax分别为(3.8±3)h、3h。经统计矩计算,AUC分别为(11.90±0.58)μg·mL~(-1)·h~(-1)、(10.39±0.54)μg·mL~(-1)·h~(-1);MRT分别为(9.8±0.8)h、(6.4±0.8)h。结果表明缓释胶囊可使血药浓度在较长时间维持稳定水平。相对生物利用度为118%,表明胃漂浮制剂可提高双嘧达莫的生物利用度。
【学位授予单位】:延边大学
【学位级别】:硕士
【学位授予年份】:2008
【分类号】:R943

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【参考文献】
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