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《黑龙江中医药大学》 2001年
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齐墩果酸邻苯二甲酸单酯的合成工艺优化及其保肝作用的研究

齐学兵  
【摘要】: 齐墩果酸(OLA)是治疗急性黄疸性肝炎和慢性病毒性肝 炎比较理想的药物,但其强的脂溶性影响了其生物利用度,制约 了临床的应用。本论文通过实验以OLA为母体药物,与邻苯二 甲酸酐反应合成了其前体药物齐墩果酸邻苯二甲酸单酯(OLA- PE)及其钠盐,并通过其理化性质和光谱(UV、IR、~1H-NMR、 ~(13)C-NMR、DEPT、MS等)数据分析确定了其化学结构,并与OLA 作了比较。在合成工艺优化研究方面,采用了比较先进的均匀设 计法筛选出了OLA-PE合成的最佳反应条件,收率达到72%。 经过结构修饰,OLA-PE的溶解度为OLA的11倍,而OLA-PENa 盐的溶解度为OLA的8887倍,水溶性都大大增强。经初步药 效学实验证明,经口服给药,OLA-PE对CCL_4所致的小鼠急性 实验性肝损伤的保护作用明显优于同等剂量的OLA。为今后研 制新的保肝药物提供了科学依据。
【学位授予单位】:黑龙江中医药大学
【学位级别】:硕士
【学位授予年份】:2001
【分类号】:R283.6

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