锦鸡儿化学成分及质量标准研究
【摘要】：锦鸡儿(Caragana sinica)系豆科锦鸡儿属植物,在我国大多数省区均有分
布。锦鸡儿的根又名金雀根,为传统中药,具有清肺益脾、活血通脉等功效。民
间治疗月经不调,跌打损伤等疾病。化学实验表明金雀根乙醇浸膏的乙酸乙酯部
位富含二苯乙烯类化合物(stilbenoids),药理实验表明该类化合物有类雌性激素
作用,并具有刺激成骨细胞增殖、促进骨骼生长、调节骨代谢、预防骨质疏松的
功效。本课题组长期致力于该植物的药用开发工作,并在以往工作的基础上,以
金雀根为原料,研制治疗原发性骨质疏松的中药新药卡拉酚(caraphenols)胶囊。
初步临床实验表明该药具有良好的治疗效果。
为了开辟新资源,寻找新的活性物质,我们在生物活性实验的指导下,对锦
鸡儿植物地上部分乙醇浸膏的乙酸乙酯部位进行了系统的化学研究。从中分离得
到二十二个化合物,根据化合物的理化性质和波谱分析鉴定了十九个化合物,其
中包括二苯乙烯类化合物十五个。它们分别是:carasiphenolA(1), carasiphenol B
(2), carasiphenol C (3), carasiphenol D (4), carasinaurone (5), pallidol (6), (-)-ε
-viniferin (7), caraphenol A (8), (-)-ampelopsin F (9), (+)-α-viniferin (10), miyabenol
C (11), kobophenol A (12), carasinol A (13), carasinol B (14), caraphenol B (15),
resveratrol (16), quercetin (17), acacetin (18) and 3, 5-dihydroxybenzolic acid (19)。其
中化合物 1～5,为新化合物,首次得到二聚体 pallidol 的 X-衍射晶体数据,化合
物 7 为首次从该属中得到。实验结果表明锦鸡儿的地上部分同样富含二苯乙烯类
化合物,有可能成为新的药用部位。活性试验表明化合物 Carasiphenol D 具有较
强的抗稻瘟霉菌有丝分裂的活性。
质量控制是中药研制工作的重点。在药理和药化的工作基础上,我们对卡拉酚
和锦鸡儿植物的质量标准进行研究,建立卡拉酚和金雀根的 HPLC 指纹图谱。该
指纹图谱的各项指标,符合相关规定,较全面的反映了该药及原料金雀根的内在质
量。在此基础上,应用指纹图谱对该药以及锦鸡儿植物进行了研究。分析了不同产
地金雀根中有效成分的含量,初步掌握锦鸡儿植物地上部分中二苯乙烯化合物在不
同季节的变化规律,为新药卡拉酚下一步的研究工作奠定基础。
【关键词】：锦鸡儿 二苯乙烯类低聚体 质量标准 指纹图谱 【学位授予单位】：复旦大学
【学位级别】：博士
【学位授予年份】：2004
【分类号】：R284
【目录】：
- 中文摘要5-6
- 英文摘要6-10
- 第一章 锦鸡儿地上部分化学成分研究10-52
- 一. 前言10-12
- 二. 结构鉴定12-40
- 三. 实验部分40-52
- (一) 仪器、化学试剂和实验材料40
- (二) 提取分离40-44
- (三) 各化合物主要理化数据44-47
- (四) 讨论47-52
- 第二章 锦鸡儿质量标准研究52-86
- 一. 前言52-53
- 二. 卡拉酚 HPLC 指纹图谱研究53-65
- 三. 金雀根指纹图谱研究65-76
- 四. 锦鸡儿地上部分研究76-78
- 五. 金雀根含量测定方法研究78-84
- 六. 小结84-86
- 致谢86-87
- 发表文章及专利87-88
- 附录:光谱图88-116
- 综述: 中药指纹图谱的研究进展116-142
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