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《上海交通大学》 2009年
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PCL及mPEG-PCL嵌段共聚物微球的研究

刘丽波  
【摘要】: 聚己内酯(PCL)作为一种可生物降解性高分子,具有良好的生物相容性,同时也具有优良的药物通透性,可以用于药物的缓控释载体,近年来在药物输送系统研究中成为一个热点。本文首先以PCL作为载体材料,5-氟尿嘧啶(5-Fu)为模型药物,采用S/O/W乳化溶剂挥发法制备微球,考察了微球制备工艺中药物分散方法与油相溶剂的挥发速度对微球包封率的影响。将微球筛分后考察不同粒径微球的载药量及体外释药行为,并用扫描电子显微镜观察释药前后微球的表面形态。结果表明采用优化工艺条件,制得平均包封率为69.3 %的微球;药物缓释达9 d以上,释药前后微球表面形态无明显变化。说明S/O/W乳化溶剂挥发法制备得到包封率较高、具有缓释特性的5-Fu PCL微球。 为了进一步改良PCL的性质,本文以单甲氧基聚乙二醇(mPEG)引发己内酯(CL)单体开环聚合得到一系列mPEG-PCL两亲嵌段共聚物,1H NMR和GPC结果表明所合成的共聚物具有预期的结构。 以mPEG-PCL嵌段共聚物为载体材料,5-Fu为模型药物,采用S/O/W乳化溶剂挥发法制备微球,采用mPEG含量低的共聚物为载体制得载药量为7.93%,包封率为39.65%的微球。其体外释药在24 h内接近100%。电镜照片表明mPEG能对微球表面起到一定的修饰作用,并且mPEG也能够加快释药速度。 对于高mPEG含量的嵌段共聚物则采用O/O乳化-溶剂挥发法制备微球,用显微镜观察了微球的整个形成过程,并考察了温度、乳化剂浓度、材料浓度、不同材料、不同分散相/连续相比例等各种因素对成球的影响,得到制备mPEG-PCL嵌段共聚物微球的最佳条件。
【学位授予单位】:上海交通大学
【学位级别】:硕士
【学位授予年份】:2009
【分类号】:R94

【参考文献】
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