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基于捕捉活性酰胺叶立德高效构建多官能团化合物的三组份反应研究

席建备  
【摘要】:多组分反应具有高效、经济、绿色、操作简单等优势,不但可以从简单原料快速合成大量具有结构多样性和复杂性的分子以供生物活性筛选,而且可以从源头上避免废物的产生,最接近理想合成的理念,因此其研究与应用具有十分重要的学术意义和经济价值,已经吸引了学术界和工业界越来越多的关注。 本论文中,我们设计并发现了第一例基于亚胺捕捉酰铵叶立德的三组分反应。亚胺、重氮、酰胺可以发生Mannich-type反应,提供了一种快速有效合成α,β—二胺基酸衍生物骨架的新方法。该反应立体选择性高,收率中等至好,产物保护基容易脱除,所得产物具有较好的抗癌活性及应用前景。 在上述研究成果的基础上,我们又设计并发现了第一例基于碳氧双键捕捉的酰胺叶立德的三组分反应。醛、重氮、酰胺通过发生Aldol-type反应,可以一步构建β-羟基-α-氨基酸的衍生物这一重要片段。现已取得了比较好的反应结果,产率较高,立体选择性亦较好。


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