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《华东师范大学》 2008年
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小分子羧酸钒配合物的合成、表征及性能研究

杨茜  
【摘要】: 近年来,国内外糖尿病的患病人数都在以惊人的速度逐年增加,该病已列为继心脑血管、癌症之后的严重危害人类健康的第三大疾病。显然,对于糖尿病的防治已是迫在眉睫。经研究发现:无机钒盐及钒配合物具有很好的类胰岛素活性,目前已有少数钒配合物投入到临床试验阶段。因此,钒配合物的合成已成为研究糖尿病的热点之一。 本文设计合成了三种未见报道的钒配合物,对其进行了结构表征;同时研究了配合物在水溶液中的稳定性和脂溶性;并进行了蛋白质酪氨酸磷酸酯酶PTP1B筛选等活性实验,具体工作如下: 第一:设计合成了三种未见报道的新羟胺钒配合物,即草酸羟胺钒配合物和丙二酸羟胺钒配合物(外界分别为Na~+,K~+)。通过元素分析、热重分析和核磁共振光谱分析从而确定了配合物的基本组成;通过红外光谱和紫外光谱分析可知:配位前后特征吸收峰发生了明显的移动,初步确定配合物的合成。此外,我们对丙二酸羟胺钒配合物(外界分别为Na~+)进行了单晶衍射分析,确定了其结构为稍微扭曲的五角双锥,为今后羟胺钒配合物晶体结构的研究提供了参考价值。 第二:根据药物研究的要求,对新合成的配合物进行了一系列性能测试。(1)稳定性研究:选取三种不同的pH溶液,对新合成的羟胺钒配合物进行了稳定性测试。结果表明:配合物具有一定的稳定性,为其成为一种潜在的新药提供了前提条件。(2)脂溶性研究(即:分配系数的测定):测定钒配合物溶解在正辛醇/KRB(pH=7.4)生理缓冲溶液两相中的吸光度,根据公式计算得到其分配系数。结果表明:新合成的配合物具有一定的脂溶性,具备了药物研究的基本条件。(3)活性测试:进行了初步的蛋白酪氨酸磷酸酶PTP1B模型实验,结果发现:新配合物对PTP1B的抑制率均低于50%,对PTP1B的选择性和活性比较低。我们将对新合成的钒配合物进行其他相关活性测试,探寻其在抗肿瘤等领域中的药物作用。由于时间限制,这部分的研究工作仍在继续。 毋容置疑,我们所进行的一系列工作为钒配合物结构和性能的研究提供了有意义的参考。
【学位授予单位】:华东师范大学
【学位级别】:硕士
【学位授予年份】:2008
【分类号】:O641.4

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【参考文献】
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