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《南京大学》 2011年
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一类1,3,4-噁二唑衍生物的合成及生物活性研究

董凯  
【摘要】:端粒酶(telomerase)被认为是目前已知的较为普遍的肿瘤标志物之一。它通过催化端粒的合成,保持端粒长度而维持细胞持续分裂的能力,使细胞成为永生化细胞或癌细胞。 由于端粒酶在大多数肿瘤细胞中高表达,但在正常细胞中表达则很少;且肿瘤细胞中端粒的长度要远低于正常细胞中端粒的长度,旦选择性抑制端粒酶活性,则肿瘤细胞将比正常细胞死亡更快。因此端粒酶可以有效地作为药物靶点进行癌症治疗方面的研究。 1,3,4-噁二唑具有广泛的生物活性,如:杀菌、杀虫、抗癌、抗炎等。它广泛应用于医药、农药等领域。由于1,3,4-噁二唑便于人体代谢,且其结构有利于氢键的形成,故常被用做为有效的药效基团。 为了优化1,3,4-噁二唑的生物活性,得到具有更好生物活性的先导化合物,故合成了一系列1,3,4-噁二唑衍生物以评价它们对人肝癌细胞(HepG-2),人胃癌细胞(SGC-7901),人乳腺癌细胞(MCF-7)的抑制活性。生物活性评价表明,化合物5d和化合物5i的活性最强。计算机模拟对接的结果也能较有效地支持这个观点。
【学位授予单位】:南京大学
【学位级别】:硕士
【学位授予年份】:2011
【分类号】:TQ463.5;R914

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【参考文献】
中国期刊全文数据库 前7条
1 潘家杏,张遂坡,高振衡;2,5-二芳基噁二唑衍生物的合成及光性能的研究[J];高等学校化学学报;1987年02期
2 左勇;端粒酶抑制剂的研究现状[J];广东医学院学报;2004年01期
3 龙德清;蔡卫权;李德江;兰伟;陈胜胜;;2-(3,4,5-三苄氧基苯基)-5-取代硫醚-1,3,4-噁二唑类化合物的合成及生物活性研究[J];湖南师范大学自然科学学报;2007年02期
4 李秀文;覃章兰;;N-1,3,4-噁二唑基-N′-对溴苯氧乙酰基硫脲的合成及其抑菌活性[J];农药学学报;2006年01期
5 李杉;;端粒酶抑制剂与肿瘤基因治疗的研究进展[J];实用预防医学;2005年06期
6 宋婕,何丽华;端粒和端粒酶与肿瘤关系的研究进展[J];现代中西医结合杂志;2003年18期
7 胡国强,谢松强,许秋菊,黄文龙,张惠斌,黄胜堂;3-(5-取代苯基-[1,3,4]恶二唑-2-亚甲硫基)-5-吡啶-3-基-[1,2,4]三唑-4-胺的合成及抗菌活性[J];药学学报;2005年04期
【共引文献】
中国期刊全文数据库 前10条
1 张辰;郝海军;万平玉;;2,5-二(4-氨基苯基)-1,3,4-噁二唑合成方法的优化[J];北京化工大学学报(自然科学版);2012年01期
2 高岭;董明敏;程秀莲;;丁酸钠对Hep-2细胞增殖、细胞周期及端粒酶活性的影响[J];中国耳鼻咽喉头颈外科;2007年04期
3 陈希文,李仲晓,谢洪泉,李永舫;主链含噁二唑的离子传导型聚对苯乙炔衍生物的合成及发光性能[J];高等学校化学学报;2000年08期
4 胡成,朱为宏,田禾;新型可聚合双发色团电致发光材料的合成[J];高分子学报;1999年02期
5 刘彦锋;杨楠;陈疏影;翟永功;赵长琦;;端粒酶及其抑制剂的研究进展[J];国外医药(植物药分册);2007年05期
6 石青;李良;;酰基硫脲类化合物的生物活性研究进展[J];广州化工;2010年08期
7 郑玉国;周莉;郭晴晴;薛伟;;硫脲衍生物在农药活性方面的研究进展[J];广州化工;2012年08期
8 张田林;含1,3,4-噁二唑环PPV齐聚物的合成及发光特性研究[J];合成化学;2004年02期
9 邓华波;吴志兵;蔡桦;徐维明;薛伟;杨松;;1,3,4-噁二唑硫醚及(亚)砜类化合物的生物活性研究进展[J];精细化工中间体;2012年02期
10 冯国仁;陶兰;刘影英;;1,3,4-噁二唑衍生物的合成研究进展[J];杭州师范学院学报(自然科学版);2006年06期
中国博士学位论文全文数据库 前2条
1 刘晓明;喜树异碱抗肿瘤和银屑病的活性及机制研究[D];大连理工大学;2006年
2 钱群;含吡啶母环杂环化合物的合成、表征及生物活性研究[D];上海大学;2009年
中国硕士学位论文全文数据库 前10条
1 刘丽军;含苯并咪唑环的新型2,5-二取代-1,3,4-噁二唑及3,6-二取代-1,2,4-三唑[3,4-b]-1,3,4-噻二唑两类化合物的合成、表征及生物活性研究[D];辽宁师范大学;2010年
2 宋扬扬;含二茂铁基新型植物生长调节剂的合成与生物活性研究[D];西北大学;2011年
3 章颖;丁酸钠和1,25-(OH)_2D_3对HT29细胞增殖及对端粒酶逆转录酶的影响[D];南京大学;2011年
4 李春燕;新型含苯并噁/噻唑啉酮环的噁二唑和咪唑并噻二唑衍生物的合成、表征及生物活性研究[D];辽宁师范大学;2011年
5 张婷;苯并咪唑类化合物的合成、结构表征及其生物活性[D];辽宁师范大学;2011年
6 李丽娜;含苯并咪唑环的噁二唑和三唑并噻二嗪衍生物的合成、表征及生物活性[D];辽宁师范大学;2011年
7 高博;含偶氮苯和1,3,4-噁二唑结构线性聚酯的合成及性能研究[D];辽宁师范大学;2011年
8 吕志丹;含1,3,4-噁二唑和哌嗪的酰胺类化合物的合成及结构表征[D];郑州大学;2011年
9 朱春风;含1,3,4-噻二唑和1,3,4-噁二唑的硫醚衍生物的合成及表征[D];郑州大学;2011年
10 渠星宇;新型唑类五元杂环化合物及铱配合物的合成、表征及性能研究[D];中南民族大学;2010年
【二级参考文献】
中国期刊全文数据库 前10条
1 潘家杏,刘亚东,高振衡;2,5-二取代噁二唑的研究[J];高等学校化学学报;1985年01期
2 陈寒松,李正名,李佳凤;2-取代-5-吡唑基-1,3,4-噁二唑类化合物的合成及生物活性[J];高等学校化学学报;2000年10期
3 王湘;有机溴杀菌剂的实验室评价及工业应用[J];工业水处理;2001年08期
4 唐发清,田道法,陈朝晖,段朝军,吴尚辉,谌兵来,荆照政;益气解毒颗粒对大鼠鼻咽癌变中端粒酶和端粒酶RNA表达的影响[J];湖南医科大学学报;2001年04期
5 胡国强,闫大连,侯莉莉,刘宝,许启泰,张中泉,许秋菊;2-芳基-5-氯甲基-1,3,4-噁二唑的改进合成方法[J];化学试剂;2004年02期
6 宋宝安,陈才俊,杨松,金林红,薛伟,张素梅,邹志辉,胡德禹,刘刚;2-取代硫醚-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,3,4-噻二唑类化合物的合成、结构与体外抗癌活性[J];化学学报;2005年18期
7 熊晔蓉,卢水明;1,3,4-噁二唑的酰基硫脲衍生物的合成[J];华中师范大学学报(自然科学版);2000年03期
8 王芬华,覃章兰;N-(5-芳基-1,3,4-噁二唑-2-基)-N′-α-萘乙酰基硫脲的合成及杀菌活性[J];农药学学报;2004年03期
9 段志芳,谢文林,黄志纾,马林,古练权;相转移催化法合成双3-苯丙烯酰基取代硫脲及双3-苯丙烯酰基取代胺衍生物[J];有机化学;2002年09期
10 薛思佳,王洁平;2-氟-6-氯苯甲酰基嘧啶基硫脲的合成及生物活性研究[J];有机化学;2003年10期
【相似文献】
中国期刊全文数据库 前10条
1 潘家杏,张遂坡,高振衡;2,5-二芳基噁二唑衍生物的合成及光性能的研究[J];高等学校化学学报;1987年02期
2 任译,田安民;噁二唑对称衍生物电子光谱的理论研究[J];四川大学学报(自然科学版);2001年01期
3 钱鹰;路志锋;吕昌贵;宋坤忠;崔一平;孙岳明;林保平;;1,3,4-噁二唑衍生物的双光子吸收和双光子泵浦荧光[J];化学学报;2006年24期
4 钱鹰;黄维;路志锋;朱晓勤;孟康;吕昌贵;崔一平;;多枝[1,3,4]-噁二唑衍生物的双光子吸收和光功率限幅特性[J];高等学校化学学报;2007年12期
5 张小兵;张子敏;张玉贵;李敏;;新型1,3,4-噁二唑衍生物的合成与性质研究[J];有机化学;2009年02期
6 朱万强;高智席;周光明;唐国风;勾华;;1,3,4-噁二唑衍生物的合成与表征及吸电子基团对电子光谱的影响[J];西南师范大学学报(自然科学版);2008年04期
7 刘有邦,陈茂齐,李宝灵,张自义,冯小明;1,3,4-噁二唑衍生物的EI谱及取代基效应的研究(Ⅰ)[J];分析测试学报;1990年06期
8 刘煜,卢志云,邢孔强,黄艳,谢明贵;电致发光材料——二取代噁二唑苯的合成[J];化学研究与应用;2000年06期
9 范星河,董红晨,陈小芳,宛新华,周其凤;一种含噁二唑基甲壳型聚合物的合成与表征[J];高分子学报;2004年04期
10 钱鹰;孟康;路志锋;黄维;吕昌贵;崔一平;;[1,3,4]-噁二唑衍生物的固相合成及其线性、非线性光谱性质[J];功能材料;2007年08期
中国重要会议论文全文数据库 前10条
1 朱晓勤;钱鹰;;对称型双光子吸收分子的合成、荧光及其电化学性能[A];中国化学会第26届学术年会应用化学分会场论文集[C];2008年
2 史海健;;三唑类稠杂环化合物的合成及生物活性应用研究[A];第一届全国化学工程与生物化工年会论文摘要集(下)[C];2004年
3 耿晓萍;石晋丽;;环烯醚萜类化合物的研究进展[A];中华中医药学会第九届中药鉴定学术会议论文集——祝贺中华中医药学会中药鉴定分会成立二十周年[C];2008年
4 孙晶波;林厚文;李水林;刘皋林;张纯;张恒弼;;Halichondria属软海绵次级代谢产物及其生物活性[A];中国海洋生化学术会议论文荟萃集[C];2005年
5 时天昊;刘晨江;李燕萍;;含2-三氟甲基苯并咪唑酰氨基硫脲及环化产物的合成[A];中国化学会第四届有机化学学术会议论文集(上册)[C];2005年
6 刘娟;郑辉;章鹏飞;;新型喹诺酮类化合物的合成及生物活性研究[A];中国化学会第27届学术年会第06分会场摘要集[C];2010年
7 周启升;刘训理;;植物活性多糖的研究进展[A];中国蚕学会第六届青年学术研讨会论文集(3)[C];2009年
8 金桂玉;刘中法;李煜旭;王霞;郑健禺;任军;;含1,2,4-三唑基肟酯(醚)的合成及生物活性[A];中国化工学会农药专业委员会第八届年会论文集[C];1996年
9 时蕾;张秀英;潘峰;;邻香草醛缩5-氨基水杨酸席夫碱配体的合成及生物活性研究[A];中国化学会第四届有机化学学术会议论文集(上册)[C];2005年
10 徐石海;廖小健;郭书好;;几种海藻中新的化学成分及活性[A];中国化学会第十三届有机分析与生物分析学术会议论文集[C];2005年
中国重要报纸全文数据库 前10条
1 记者 章迪思 宋鹏霞;禽畜排泄物不再“惹人嫌”[N];解放日报;2005年
2 刘燕玲;湖北打造民族药物现代化平台[N];健康报;2007年
3 证券时报记者 晓甜;和宝国际携新乙醇工艺进军内地[N];证券时报;2008年
4 上海证券研究所 彭蕴亮;手性制药:医药发展的新亮点[N];证券时报;2005年
5 张明雪 常艳鹏;中西药学结合的研发模式[N];中国中医药报;2006年
6 谷万里 史载祥;“西药中用”与“中药西用”[N];中国中医药报;2006年
7 ;维生素K[N];中国畜牧兽医报;2008年
8 周颖;喂牛常用的几种添加剂[N];今日信息报;2005年
9 李生;组合生物合成促进大环内酯类新药开发[N];中国医药报;2006年
10 仪欣;手性制药:未来新药亮点[N];医药经济报;2006年
中国博士学位论文全文数据库 前10条
1 张鹏;二酰肼衍生物和联1,3,4-噁二唑衍生物的液晶性与凝胶行为研究[D];吉林大学;2010年
2 王萍;手性农药乙氧呋草黄对映体在生物体和环境中的活性及立体选择性行为的研究[D];中国农业大学;2005年
3 王洋;全碳C环DCK类似物的设计、合成及生物活性研究[D];复旦大学;2005年
4 武望婷;羧酸类芳酰腙配合物的结构、生物活性及与DNA作用初探[D];西北大学;2007年
5 明建;云南特有食药用菌活性多糖研究[D];西南大学;2008年
6 李创军;远志和华南远志的化学成分及其生物活性研究[D];中国协和医科大学;2008年
7 郭春燕;基于含N多功能配体的配合物分子的构筑、表征、性能及生物抑菌活性研究[D];西北大学;2009年
8 颜廷才;β-葡萄糖苷酶提高刺嫩芽皂甙活性方法的研究[D];沈阳农业大学;2008年
9 刘权;三种南方植物中次生代谢物的结构及其生物活性研究[D];兰州大学;2010年
10 曲媛;中药来源的拟神经生长因子活性物质的化学及生物学研究[D];浙江大学;2012年
中国硕士学位论文全文数据库 前10条
1 董凯;一类1,3,4-噁二唑衍生物的合成及生物活性研究[D];南京大学;2011年
2 王凯凯;新型荧光分子的合成和表征及对金属离子荧光检测[D];长春工业大学;2012年
3 施建华;新型噁二唑、噻二唑衍生物的合成及液晶性研究[D];吉林大学;2007年
4 张志明;作为潜在免疫抑制剂的2,5-二取代-1,3,4-噁二唑衍生物的合成与活性筛选[D];南京大学;2012年
5 李凯;新型含均三唑及噻二唑基团的三唑类化合物的合成、表征及生物活性研究[D];青岛科技大学;2006年
6 闫海燕;镰形棘豆、臭牡丹化学成分的研究[D];西北师范大学;2006年
7 林筱;番荔枝内生真菌的分离、鉴定、活性筛选及次级代谢产物的初步研究[D];厦门大学;2008年
8 毕春慧;蜜桔幼果化学成分的提取、分离及生物活性研究[D];浙江工商大学;2011年
9 金大成;白头翁延胡索提取及原白头翁素衍生物合成与生物活性探讨[D];延边大学;2007年
10 冯懿挺;药用植物化学成分及生物活性研究[D];浙江大学;2005年
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