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2-吲哚啉酮衍生物的合成工艺研究

徐颖  
【摘要】: 2-吲哚啉酮衍生物是一类抑制肿瘤新生血管生成的抗肿瘤药物,在实体瘤的恶性生长的转移中,肿瘤的新生血管起着非常重要的作用,它为肿瘤的生长提供了所必需的氧气。目前,抑制肿瘤新生血管生成已被公认为一种崭新的抗癌战略。 本文通过对2-吲哚啉酮衍生物的合成路线研究,综述并设计了可行的三种合成路线及方法,通过比较选用以乙酰乙酸叔丁酯为初始原料合成2-吲哚啉酮衍生物的路线三。由于时间等因素影响,本文重点研究了2-吲哚啉酮衍生物各中间体的合成(即通过还原、成环反应、水解、脱羧反应、酰化等一系列反应来合成5-[5-氟-2-氧代-1,2-二氢吲哚-(3Z)-亚甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-甲酸(2-二乙基胺-乙基)酰胺这一最终目标产物),对主要反应机理进行了分析。并对2-吲哚啉酮衍生物的应用及前景给予展望。 通过外观熔点、红外、质谱、核磁等分析手段对合成的化合物结构进行表征,结果表明所得的产物符合最终目标产物,所合成的化合物的结构、性能指标与设计目标要求一致,每步反应的收率比较高。可以预测以乙酰乙酸叔丁酯为初始原料合成2-吲哚啉酮衍生物的路线设计方案切实可行。


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