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《江南大学》 2011年
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~(99m)Tc-M_4IDP及~(99m)Tc(CO)_3-NSP-PA的制备

翟好真  
【摘要】:本文探讨了两种放射性~(99m)Tc标记化合物的制备方法。 一种为~(99m)Tc标记1-羟基-2(-4-甲基-1H-咪唑-1-基)-乙烷-1,1-双膦酸(简称M4IDP),即~(99m)Tc-M4IDP。该化合物是以4-甲基咪唑为原料,经N-烷基化、酯水解和磷酸酰化三步反应先制得标记前体M4IDP,然后用Na~(99m)TcO4在还原剂存在下与该化合物反应制得目标化合物~(99m)Tc-M4IDP。进行标记条件优化,得出最佳标记条件为反应时间30 min,反应体系pH 6,SnCl_2·2H_2O用量为100μg,M4IDP的标记用量为5 mg。在此标记条件下~(99m)Tc-M4IDP的标记率95%。 另一种为~(99m)Tc(CO)_3标记N-[2-正丙氧基-4-(1-(2,2’-二吡啶甲基)胺基)乙酰胺基]苯基甲磺酰胺(简称NSP-PA),即~(99m)Tc(CO)_3-NSP-PA。该化合物是以2-氨基-5-硝基苯酚为原料经酚羟基烷基化、氨基甲磺酰化、硝基还原、氨基溴乙酰化以及N-烷基化五步反应制得标记前体NSP-PA,然后用新制得的~(99m)Tc(CO)_3在适宜条件下与该化合物反应制得目标化合物~(99m)Tc(CO)_3-NSP-PA。 M_4IDP、NSP-PA及中间体尚未见文献报导,经元素分析、红外、质谱和核磁共振氢谱分析等结构表征,鉴定结果与结构一致。 ~(99m)Tc-M4IDP、~(99m)Tc(CO)_3-NSP-PA经放射性HPLC及放射性TLC进行放化纯度测定,显示放化纯度均90%,为后期动物实验研究奠定基础。
【学位授予单位】:江南大学
【学位级别】:硕士
【学位授予年份】:2011
【分类号】:O621.3

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