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《江南大学》 2009年
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骨显像剂~(99)Tc~m-PIDP、~(99)Tc~m-EMIDP的合成及生物学性质研究

陈传青  
【摘要】: 含咪唑环的双膦酸盐具有很高的亲骨性,典型的例证是广泛用于治疗肿瘤引起的高钙血症、骨转移和骨质疏松症等方面疾病的唑来膦酸。我们自行设计合成了唑来膦酸的衍生物1-羟基-2-(2-丙基-1H-咪唑-1-基)-乙烷-1,1-双膦酸(PIDP)、1-羟基-2-(2-乙基-4-甲基-1H-咪唑-1-基)-乙烷-1,1-双膦酸(EMIDP),它们均为新化合物,并用99m锝(99Tcm)标记PIDP、EMIDP制备得99Tcm-PIDP和99Tcm-EMIDP,进行骨显像,以探索99Tcm-PIDP、99Tcm-EMIDP作为新型骨显像剂的可能性。这些工作国内外未见其报道。 分别以2-丙基咪唑、2-乙基-4-甲基咪唑为原料,通过三步反应合成了目标产物PIDP、EMIDP。以氯化亚锡为还原剂制备了99Tcm-PIDP、99Tcm-EMIDP,并研究了99TcmO4-浓度、SnCl2˙2H2O用量、配体PIDP、EMIDP的用量以及溶液pH值对99Tcm-PIDP、99Tcm-EMIDP放化纯和标记率的影响。对99Tcm-PIDP、99Tcm-EMIDP进行了生物学性质研究,包括小鼠生物分布、血浆蛋白结合率、脂分配系数和骨显像等,并与99Tcm-MDP、99Tcm-ZL进行了比较。 目标产物及中间体均通过元素分析、红外、质谱及核磁共振氢谱确认结构。用99Tcm成功标记PIDP、EMIDP制备得到99Tcm-PIDP、99Tcm-EMIDP。99Tcm-PIDP、99Tcm-EMIDP的血浆蛋白结合率分别为22.78%和23.16%,脂分配系数pH7.0时分别为0.012和0.0048,pH7.4时分别为0.016和0.0061。小鼠体内生物分布表明,静脉注射后30 min后,骨摄取分别达8.47%ID/g和7.82%ID/g,am骨/肌分别达到21.23和22.56,am骨/血分别达到5.80和5.39;兔骨显像表明,2 h可获得清晰的骨显像图。99Tcm-PIDP、99Tcm-EMIDP与99Tcm-MDP、99Tcm-ZL相比,显像效果明显优于99Tcm-ZL,与99Tcm-MDP相当,99Tcm-PIDP、99Tcm-EMIDP有待进一步研究,有望成为新型骨显像剂。
【学位授予单位】:江南大学
【学位级别】:硕士
【学位授予年份】:2009
【分类号】:R817

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