细柱五加茎的化学成分研究

【摘要】： 细柱五加(Acanthopanax gracilistylus W.W.Smith)为五加科五加属植物,在我国广泛分布,为传统中药,入药部位为干燥根皮,称五加皮。细柱五加具有祛风湿,补肝肾,强筋骨的作用,用于风湿痹痛,筋骨痿软,小儿行迟,体虚乏力,水肿,脚气等。由于五加皮资源有限,历代对五加皮的应用均很混乱,致使疗效不一,市场上正品难求。基于同一药用植物不同药用部位常含有相同或相似的药用成分和生理活性,可扩大药源和寻找更多新的活性成分的原理,我们对其茎的化学成分进行了系统研究,并对这些化合物进行了初步的抗肿瘤活性筛选。 在对细柱五加的研究概况进行综述的基础上,本论文对细柱五加茎的化学成分进行了较为系统的研究。应用溶剂提取、萃取、硅胶柱层析、Sephadex LH-20柱和ODS柱层析、MDS柱层析以及重结晶等提取分离手段,从石油醚、乙酸乙酯和正丁醇部位分离得到18个化合物,通过理化性质和波谱方法鉴定了17个化合物的结构。从石油醚和乙酸乙酯部分离得到16-a-羟-19-贝壳杉烷酸(3),16aH,17-isovaleryloxy-ent-kauran-19-oic acid(4),豆甾醇(8),β-谷甾醇(9),β-胡萝卜苷(10),正二十五烷酸(11)；从正丁醇部位分离得到(2S,3S,4R,8E)-2-[(2'R)-2'-羟基-十五碳酰胺基]-二十七碳-1,3,4-三羟基-8-烯(1a)、(2S,3S,4R,8E)-2-[(2'R)-2'-羟基-十八碳酰胺基]-二十四碳-1,3,4-三羟基-8-烯(1b)、(2S,3S,4R,8E)-2-[(2'R)-2'-羟基-二十一碳酰胺基]-二十一碳-1,3,4-三羟基-8-烯(1c),(2S,3S,4R,8E)-2-[(2'R)-2'-羟基-二十二碳酰胺基]-二十碳-1,3,4-三羟基-8-烯(1d),(2S,3S,4R,8E)-2-[(2'R)-2'-羟基-二十三碳酰胺基]-十九碳-1,3,4-三羟基-8-烯(1e),(2S,3,4R,8E)-2-[(2'R)-2'-羟基-二十四碳酰胺基]-十八碳-1,3,4-三羟基-8-烯(1f),1-O-β-D-葡萄糖-(2S,3S,4R,8E)-2-[(2'R)-2'-羟基-十五碳酰胺基]-十九碳-1,3,4-三羟基-8-烯(2),松柏苷(5),紫丁香苷(6),刺五加苷D(7),kaurane acid glycoside A(12)。其中,化合物la-f,2为首次从该属植物中获得,化合物4,5,11为首次从该植物中得到,化合物12为新化合物,并对这些化合物的体外抗肿瘤活性进行了筛选,结果表明,浓度为6×10-5mol/L时,化合物16-a-羟-19-贝壳杉烷酸、16αH,17-isovaleryloxy-ent-kauran-19-oic acid、刺五加苷D、紫丁香苷、贝壳杉烷酸苷A对肺癌A549细胞株的生长抑制率分别为：23.05%,6.15%,11.66%,28.62%,38.84%。