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羟丙基-β-环糊精包合对柚皮素增溶作用研究

解春英  
【摘要】:柚皮素(2,3-二氢-5,7-二羟基-2-(4-羟苯基)-4H-1-苯并吡喃,分子量272.25。)广泛存在于柠檬、葡萄汁、橘子、积壳、胡柚皮等中。柚皮素具有广泛的生物活性,如抗动脉粥样硬化、抗炎、抗氧化、抗癌、祛痰、降脂等。但是由于其水溶性差,生物利用度低,限制了它在临床上的应用。提高柚皮素溶解度和溶出速率将有助于提高它的生物利用度,为其广泛的临床应用创造条件。 环糊精(CDs)是由α-1,4糖苷键连接而成的环状低聚糖化合物,其独特的笼状结构可以包合药物分子形成包合物,此时药物分子被包含于CDs分子空腔中,具有很高的分散度,同时由于CDs外部多羟基的亲水性,使包合物具有良好的可润湿性,从而达到对难溶性药物的增溶效果。羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)是一种有广阔发展前景的药用辅料,具有水溶性好、对热稳定、毒性小的特点。本文以柚皮素为模型药物开展了HP-β-CD对难溶性药物增溶的研究。本文的主要研究内容和结果如下: (1)系统地测定了柚皮素在甲醇、乙醇、正丁醇、丙酮和水中,温度288.2K至328.2K范围内的溶解度,并将实验结果用modified Apelblat方程加以拟合。结果表明柚皮素在丙酮中的溶解度最高,在水中的溶解度最低。柚皮素在选定的五种溶剂中的溶解度随着温度的升高而增加,modified Apelblat方程在选定的温度和溶剂范围内能够很好的拟合柚皮素的溶解度数据。 (2)采用溶液搅拌法制备包合物,以包合率和载药率为考察指标,通过单因素试验确定影响包合物制备的因素,采用三因素四水平正交设计优化包合物的制备工艺。结果发现包合反应最佳条件为:溶解柚皮素和HP-β-CD所用醇水体积比为2:1,包合时间为12 h,包合温度为60℃。 (3)测定柚皮素在不同浓度HP-β-CD溶液中的溶解度,判断包合物类型并计算稳定常数。结果表明HP-β-CD可与柚皮素形成摩尔比为1:1的包合物,包合类型为AL。采用DSC,XRD和IR对包合物进行物相鉴别,然后根据1H NMR以及2D ROESY结果来进一步探讨柚皮素与HP-β-CD的包合方式。结果进一步证实了柚皮素/HP-β-CD包合物的形成。根据NMR结果推测柚皮素与HP-β-CD的包合方式如下:柚皮素分子的A环嵌入HP-β-CD空腔,并且居在空穴中比较深的部位;B环居在环糊精的小口边缘,没有深入空穴内部。 (4)测定包合物溶出度,并与柚皮素原药,以及柚皮素/HP-β-CD两者物理混合物的溶出性能进行比较,结果发现HP-β-CD包合能显著地增加柚皮素的溶出度。以外观性状、药物含量、吸湿性为指标考察柚皮素/HP-β-CD包合物的稳定性。结果表明柚皮素/HP-β-CD包合物高温和光照条件下稳定,但对湿度敏感,提示应用真空包装,干燥处储存。


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