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α-细辛醚经皮给药贴剂的研究

徐敏  
【摘要】: α-细辛醚(2,4,5-三甲氧基-1-丙烯基苯,又名α-细辛脑,α-Asaronum),分子量为208,难溶于水,溶于乙醇、乙醚、冰醋酸、氯仿和石油醚等有机溶剂。无论是胶囊还是片剂,α-细辛醚的生物利用都是很低的,据文献报道,α-细辛醚胶囊和片剂的绝对生物利用度为2.75%~5%,因此,基于透皮给药的优点,根据药物的性质,以及临床应用的需求,我们对α-细辛醚贴剂进行研究。经皮给药系统在研究中遇到的主要困难之一是由于皮肤的屏障作用,药物的经皮渗透速率往往不能满足治疗的需要,选择适宜的透皮促进剂以增加经皮渗透是目前研究最多、应用最广泛的方法。 本课题研究了α-细辛醚透皮吸收促进剂,对α-细辛醚贴剂基质的进行筛选,并制备了α-细辛醚的贴剂,成品通过体外试验、动物体内相对生物利用度的研究,证明了α-细辛醚贴剂透皮吸收的可行性。 研究结果表明,角质层是药物渗透过程中的主要屏障,透皮吸收促进剂Azone和丙二醇可促进α-细辛醚的透皮吸收,促进的效果随丙二醇的浓度而变化,10%的丙二醇对α-细辛醚有良好的促进作用。乙醇能增加α-细辛醚的溶解度,由于溶解度增加,α-细辛醚的透皮速率增加。实验结果表明,Q与t呈线性关系,符合浓度为渗透动力学的Fick’s扩散方程,直线的斜率为稳态透皮速率,与不含Azone的α-细辛醚溶液相比,含5%Azone和5%乙醇的α-细辛醚饱和溶液在39h内的累积透皮量增加了18.2倍,稳态透皮速率由3.3μg/cm~2*h提高到60.1μg/cm~2*h,提高了18.2倍,具有明显的促透作用。氮酮、乙醇和丙二醇合用作为混合促进剂,有利于α-细辛醚在凝胶基质中的透皮吸收。 本实验选用卡巴泊、PVA124、PVA17-88、CMC-Na、西黄蓍胶、HPMC等为凝胶基质原料,以外观和透皮速率为指标,对α-细辛醚基质的组成比例进行考察和筛选。综合考虑基质外观和成型性, 包括保湿、涂展、硬度、粘性等闪素,结合a-细辛醚在基质中的 透皮速率,对a-细辛醚基质的组成比例进行考察筛选,经处方筛 选和厂艺改进,找山粘性适度,凤有良好的涂展性和保湿性,有牧 人的透皮速率的基质。 在本实验中,1比不但外观好,而仕有较好的透皮速率。本制 剂为凝胶骨架控秆,促进剂要冗从基质中缓慢扩散至皮肤表面,然 后与角质层发生作川。分别用。-细辛醚饱和溶液和RS基质,饺用 人鼠、家兔、人皮在Fr。nz扩散池上做体外透皮试验,结果表明, 皮肤米源不同,对。-细辛醚透皮速率不同,人鼠对。-细辛醚的透 皮速率大于家兔和人皮。基质中Q-细辛醚的含量增加,透皮速增 加。但两者之间不呈线性关系。本贴剂是以水溶性高分于化合物或 亲水性物质为主要成分的基质,具有药物容量高。透皮性、贴敷性 、保湿性好、贴着舒适、不污染衣物等忧点。 由于Q一细辛醚是脂溶性很强的药物,水溶性差可能是其口服 制剂生物利用度低的重要原因,而a一细辛醚贴剂能较好地解决这 一问题。实验结果表明a一细辛醚贴剂的生物利用度明显高于胶囊 剂,凝胶贴剂与胶囊剂相对生物利用度为 11 67石%。可见 a一细 辛醚贴剂这一剂型对a一细辛醚的吸收和利用都是较为有的。 贴剂性能考察结果表明,a-细辛醚凝胶贴剂的含量及均匀度符 合中国药典要求并且稳定性良好,皮肤刺激性试验表明a-细辛醚贴 剂除对个别家兔和人有轻微刺檄性外,多数无刺激性。8只家兔和8 位受试者的平均分均小于0石,因此,a-细辛醚凝胶贴剂安全可靠, 无刺激性,可以用于人体。


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