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《浙江大学》 2003年
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抗病毒药物更昔洛韦的合成与研究

齐志奇  
【摘要】: 更昔洛韦是新一代抗病毒药物,具有广谱、高效抑制疱疹病毒尤其巨细胞病毒的作用。本文在综述文献合成方法的基础用两种方法合成了更昔洛韦。 首先,研究了以1,3-2-二氯-2-丙醇为原料,经氯甲基化、酯化、缩合、水解反应合成更昔洛韦的路线,重点考察了缩合反应中各因素对缩合反应异构体生成比例的影响,发现仅通过改变反应条件很难实现异构体的完全转化。 在另一方法中,本论文采用苯甲酰基修饰侧链取代基,通过位阻效应增加N-9异构体的生成比例。首先以1,3—二氯—2—丙醇为原料,经甲氧基甲基化、酯化、乙酰化反应合成1,3-二苯甲酰氧基-2-丙氧基甲醇醋酸酯,并优化了各部反应条件,总收率为64.8%。然后再与双乙酰鸟嘌呤进行缩合反应,水解脱保护得到了更昔洛韦纯品。讨论了催化剂种类及用量、反应时间、反应温度、物料配比等因素对缩合反应异构体生成的影响。该路线以1,3—二氯—2—丙醇计算收率32%,以DAG计算收率斗争50%。该路线工艺简单、原料易得、收率高、成本低,适合工业化生产。
【学位授予单位】:浙江大学
【学位级别】:硕士
【学位授予年份】:2003
【分类号】:TQ463

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