替米沙坦质量研究与稳定性考察
【摘要】：80年代以来,心血管疾病正成为人类的头号疾病,WHO估计约有20%的成人患高血压。据报道,我国高血压病患者已达到1.6亿,高血压死亡病人占心血管病人的50%。因此开发、研制各种新型降压药已成为国内外许多机构的主要课题。
治疗高血压药物分六大类:以往以血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)和钙拮抗剂二大类占领大部分市场,血管紧张素Ⅱ(AII)受体拮抗剂作为一类新型降压药近年来受到普遍关注,世界卫生组织在《99高血压指南》中已将其列入治疗高血压的六大类药物之一,发现它还有治疗心力衰竭,保护肾功能等方面的作用,被视为临床使用价值很高的一线药物。
AII受体拮抗剂有以下的特点:(1)高亲脂性,在各种组织它对特异性AII结合部位具有高度亲和性;(2)高选择性,对拮抗AT1高选择性,较AT2高3000倍;(3)高特异性,它对其它受体无亲和力;(4)无激动性活性,对离体血管平滑肌标本无任何血管活性;(5)无ACEI的作用,不影响AI向AII转化,也不加强缓激肽的减压效能。缓激肽被认为与ACEI引起的多种不良反应有关,包括咳嗽,血管神经性水肿和低血压等。而AII受体拮抗剂没有上述作用,所以当患者因服用ACEI而出现咳嗽和血管神经性水肿时,AII受体拮抗剂是理想的替代品。AII受体拮抗剂主要是沙坦类,目前国内上市的品种有氯沙坦和缬沙坦和近期上市的厄贝沙坦。
替米沙坦是安全有效、新的血管紧张素Ⅱ拮抗剂降压药,半衰期长,降
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