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《浙江大学》 2006年
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半枝莲抗肿瘤活性成分及其药代动力学研究

糜松元  
【摘要】:半枝莲为唇形科黄芩属植物半枝莲Scutellaria barbata D.Don (Scutellaria rivularis Wall.)的全草,中医临床多用于治疗肝癌、肺癌、胃癌、直肠癌和鼻咽癌。目前,国内外对半枝莲化学成分及药理作用已有报道,但其抗肿瘤作用药效与所含化学成分的关系尚不明确,缺乏系统的研究。 本文采用生物活性导向分离与化学分离相结合的方法,对半枝莲抗肿瘤活性成分进行系统筛选研究。半枝莲乙醇提取物,经系统溶剂法(石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、甲醇和水)萃取分离,MTT法显示二氯甲烷(IC_(50) 16.43~42.76μg/mL)和乙酸乙酯部位(IC_(50) 52.29~104.98μg/mL)具有较强抗肿瘤活性,从中分离并鉴定了8个化合物,分别为芹菜素(Ⅰ)、木犀草素(Ⅱ)、豆甾醇(Ⅲ)、异野黄芩素(Ⅳ)、4′-羟基汉黄芩素(Ⅴ)、正二十六醇(Ⅹ)、正二十八醇(Ⅺ)、山萘酚(Ⅻ);另外从甲醇部位分离得到4个化合物,分别为异野黄芩素-8-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(Ⅵ)、野黄芩苷(Ⅶ)、粗毛豚草素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(Ⅷ)和芦丁(Ⅸ),其中化合物Ⅵ,Ⅷ,Ⅸ,Ⅹ,Ⅺ为首次从该植物中分离得到。体外抗肿瘤试验表明,芹菜素(IC_(50) 3.25~11.54μg/mL)、木犀草素(IC_(50) 9.45~25μg/mL)和山萘酚(IC_(50) 6.78~22.07μg/mL)对HL-60等五种肿瘤细胞均有较强的生长抑制作用,而4′-羟基汉黄芩素(IC_(50) 20.33μg/mL)和野黄芩苷(IC_(50) 20.90μg/mL)只对HL-60细胞敏感。以上结果提示,半枝莲黄酮类成分具有明显的抗肿瘤活性,为半枝莲抗肿瘤作用的主要药效成分。 建立了大鼠血浆中野黄芩苷、异野黄芩素-8-O-葡萄糖醛酸苷和木犀草素的高效液相色谱定量测定方法,并进行了方法学认证。分析方法的线性范围:野黄芩苷0.044~2.20μg/mL,异野黄芩素-8-O-葡萄糖醛酸苷0.042~2.08μg/mL,木犀草素0.056~2.80μg/mL;方法回收率在88.4~103%之间;精密度RSD在14.7%以下。SD大鼠灌胃半枝莲总黄酮提取物,在设定的时间点尾静脉取血,测定血药浓度。主要药动学参数用3P97软件计算,结果表明野黄芩苷符合非房室模型,C_(max)0.73±0.19μg/mL,T_(max)5.3±0.5h,AUC_(0-∞)3.29±0.41μg·h/mL;木犀草素符合三室模型,C_(max)0.20±0.04μg/mL,T_(max)0.75±0.16h,AUC0.43±0.20μg·h/mL;野黄芩苷和异野黄芩素-8-O-葡萄糖醛酸苷的吸收较慢,消除较快,药时曲线出现
【学位授予单位】:浙江大学
【学位级别】:硕士
【学位授予年份】:2006
【分类号】:R284;R285

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【引证文献】
中国硕士学位论文全文数据库 前2条
1 李少光;半枝莲抗肿瘤成分提取分离及含量测定[D];福建医科大学;2010年
2 石贤枝;白花蛇舌草和半枝莲原药材及组分配伍对其抗氧化活性影响的研究[D];南昌大学;2010年
【参考文献】
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1 田军,孙汉董;长管假茉莉的化学成分[J];天然产物研究与开发;1999年03期
2 王刚,董玫,刘秀书,汤建华;半枝莲醇提物抗肿瘤活性的研究[J];现代中西医结合杂志;2004年09期
3 许凤鸣,王兆全,李有文;半枝莲化学成分的研究Ⅱ[J];现代应用药学;1997年06期
4 李守拙,潘海峰;HPLC测定半枝莲中野黄芩苷的含量[J];中草药;2003年02期
5 于荣敏,李铣,朱廷儒;小花棘豆中黄酮醇和黄酮醇甙的分离鉴定[J];中国中药杂志;1989年08期
6 范明松,叶冠,黄成钢;山莴苣化学成分研究[J];中国中药杂志;2004年12期
7 田菁,赵毅民,栾新慧;马鞭草化学成分的研究[J];中国中药杂志;2005年04期
8 阴健,任天池,曹春林;黄芩甙及其在清开灵注射液中的药代动力学研究[J];中国实验方剂学杂志;1998年04期
9 蒋小岗,顾振纶;半枝莲的化学成分和药理作用[J];中国野生植物资源;2004年01期
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1 杨顺利;中药半枝莲抗肿瘤活性成分的分离研究[D];广东工业大学;2002年
【共引文献】
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1 李端;郭利伟;殷红;丰慧根;李延兰;;黄檗植物产小檗碱的内生真菌的分离鉴定[J];安徽农业科学;2009年22期
2 张晓媛;雷和稳;张文英;马子耕;李永进;;祁菊中黄酮类化学成分的研究[J];安徽农业科学;2010年15期
3 张桢;肖怀;焦春香;刘光明;;华山松化学成分研究[J];安徽农业科学;2010年24期
4 杨彩霞;陈春英;朱宇惠;;梧桐花石油醚提取物化学成分分析[J];安徽农业科学;2010年32期
5 康国平;赫荣帆;王玉华;刘挺;钟馗;;盐酸沙拉沙星胶囊在蚕体内的药物动力学研究[J];安徽农业科学;2011年22期
6 李娜;吴秀丽;陈靖;段海婧;秦路平;刘成;;老瓜头内生真菌LGT-L4代谢产物研究[J];安徽农业科学;2012年03期
7 储成顶;叶红杨;许媛媛;;关于药物动力学参数的精确化方法的探讨[J];安徽医药;2008年02期
8 李志浩;李春雷;朱雪松;;不同厂家丙戊酸钠片溶出度的考察[J];安徽医药;2010年01期
9 陈佳佳;刘守金;高原;方成武;;凤丫蕨化学成分研究[J];安徽医药;2010年03期
10 张英;林洪生;朴炳奎;;肿瘤证型及中药研究中的个体化治疗理念初探[J];癌症进展;2010年03期
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1 程静;;HPLC法在中药复方药动学中的应用研究[A];2010年江苏省药学大会暨第十届江苏省药师周大会论文集[C];2010年
2 洪少良;马立斌;涂光忠;余竟光;罗秀珍;孙兰;;药用植物番荔枝的活性成份ANNONASQUAMOSIN的NMR研究[A];第七届全国波谱学学术会议论文摘要集[C];1992年
3 雷新响;张安将;熊静;陈淑华;李玲;;猪去氧胆酸衍生物的NMR研究[A];第十三届全国波谱学学术会议论文摘要集[C];2004年
4 杜秀宝;徐建富;孔景临;郑晓军;;槲寄生小分子活性成分研究[A];第十三届全国波谱学学术会议论文摘要集[C];2004年
5 徐会平;冯素香;屈凌波;李建军;杨冉;;中药药代动力学研究的应用及进展[A];第十届全国中药和天然药物学术研讨会论文集[C];2009年
6 李锡晶;;半枝莲的化学成分与抗肿瘤作用机制研究进展[A];2010年中国药学大会暨第十届中国药师周论文集[C];2010年
7 张国刚;王欢;徐绥绪;;抗病毒制剂中黄芩苷在大鼠体内的药代动力学研究[A];药用植物研究与中药现代化——第四届全国药用植物学与植物药学术研讨会论文集[C];2004年
8 唐广义;殷东风;;肠积宁方促进大肠癌细胞株HT-29凋亡及干预相关基因bcl-2及bax表达的实验研究[A];第十届全国中西医结合肿瘤学术大会论文汇编[C];2006年
9 秦长红;吴奶珠;郑良;梅莹;周先礼;;髯花杜鹃叶中的黄酮类成分[A];药用植物化学与中药有效成分分析研讨会论文集(上)[C];2008年
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3 张悦;龙里冬青和猫儿刺的化学成分及生物活性研究[D];华中科技大学;2011年
4 刘磊磊;中药野菊花和款冬花及草药烟管头草中倍半萜和其它成分研究[D];兰州大学;2011年
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6 太志刚;四种花卉的化学成分及其抗氧化活性研究[D];云南大学;2011年
7 陆原;健脾解毒方治疗原发性肝癌的临床和机理研究[D];南京中医药大学;2011年
8 肖寒;加减沙参麦冬汤联合化疗治疗中晚期非小细胞肺癌的研究[D];南京中医药大学;2011年
9 姜山;猫眼草活性成分提取物的肺癌抑制作用及其机制研究[D];中国海洋大学;2011年
10 向梅先;中华抱茎蓼次生代谢产物及其生物活性研究[D];华中科技大学;2011年
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1 王莎莎;月季花中抗氧化性化学成分的分离与结构鉴定[D];郑州大学;2010年
2 陈相涛;瓯柑新品种‘无籽瓯柑’功能性成分的研究[D];浙江农林大学;2010年
3 王萍;半枝莲抗癌成分的研究[D];山东师范大学;2010年
4 尚冀宁;黄缨菊和赪桐化学成分研究[D];兰州大学;2010年
5 张会从;清肺合剂抑瘤及抗转移实验研究[D];浙江中医药大学;2010年
6 刘英涛;一种NMDA受体显像剂—~(99)Tc~m-N-ethyl-N_2S_2-Memantine的研究[D];江南大学;2010年
7 郑祎;健脾消瘤方配合化疗抗大肠癌术后复发转移临床观察[D];山东中医药大学;2010年
8 王爱洁;白花蛇舌草和半枝莲微粉配伍抗小鼠H_(22)肝癌的机理研究[D];山东中医药大学;2009年
9 刘毅;PAMAM包覆葛根素脂质体眼部释药系统的构建及初步评价[D];烟台大学;2010年
10 李果;以脂肪酰氧基乙基磺酸钠为原料的复合皂的晶相分析及配方研究[D];江南大学;2011年
【同被引文献】
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1 张春玲,胡俊峰,曲江斌,袁晓燕;几种中草药及绿茶对B(a)P和NNK的抗诱变作用[J];癌变.畸变.突变;2003年02期
2 吴阿富,吴旻,王伟郎,陈宇峰,朱健儿;21种中草药抗Trp-P-1的致突变活性[J];癌变.畸变.突变;1999年04期
3 孟玮,邱世翠,刘志强,韩兆东,张海霞;白花蛇舌草对小鼠骨髓细胞增殖和IL-2生成的影响[J];滨州医学院学报;2004年04期
4 陈志宏,齐聪儒,杨松鹤,杨振军;器官衰老机理和自由基学说[J];承德医学院学报;2003年02期
5 佟继铭,刘玉玲,陈光晖,高巍;野黄芩甙的解热作用研究[J];承德医学院学报;1999年02期
6 高斌,高洪;氧自由基与细胞损伤[J];动物医学进展;2002年05期
7 刘杰,王伯初,彭亮,张广求;黄酮类抗氧化剂的构-效关系[J];重庆大学学报(自然科学版);2004年02期
8 陈洪;肿瘤和方加减治疗胃癌康复期20例[J];福建中医药;1997年01期
9 李晓如;梁逸曾;杨辉;郭方遒;李晓宁;曾仲大;;中药药对的化学成分研究——川芎赤芍挥发油的GC/MS分析[J];高等学校化学学报;2006年03期
10 徐伟;张淑玲;洪振丰;郑海音;;大孔吸附树脂分离纯化龙须藤总黄酮的工艺研究[J];广东药学院学报;2009年02期
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1 杨顺利;中药半枝莲抗肿瘤活性成分的分离研究[D];广东工业大学;2002年
2 成银霞;抗癫痫中草药提取物合理配伍的实验研究[D];山西医科大学;2005年
3 李波;八种中国豆类荚果乙醇提取物及所含的杨梅素芸香苷抗氧化作用研究[D];浙江大学;2005年
4 黄敏;半枝莲抗肿瘤活性成分的研究[D];湖北中医学院;2006年
5 瞿大枞;药用植物半枝莲的组织培养及多倍体诱导[D];南京师范大学;2007年
6 王婷婷;丰城鸡血藤黄酮类化合物富集分离及抗氧化性研究[D];南昌大学;2007年
【二级引证文献】
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1 廖月霞;王笑娜;孔桂美;赵梁;卜平;;半枝莲乙醇提取物体外抗氧化活性研究[J];时珍国医国药;2012年03期
【二级参考文献】
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1 佟继铭,刘玉玲,陈光晖,高巍;野黄芩甙的解热作用研究[J];承德医学院学报;1999年02期
2 金航;从生药成分中开发抗MRSA感染的药物:关于半枝莲的抗菌活性成分[J];国外医学(中医中药分册);1998年02期
3 唐人九;人字草黄酮类化学成分研究[J];华西药学杂志;1996年01期
4 孟延发,李志孝,王秉峰,孟雪琴,陈耀祖;半枝莲多糖的研究 分离纯化及其基本性质[J];兰州大学学报;1992年04期
5 佟继铭,陈光晖,高巍,刘玉玲,商亚珍;半枝莲的解热作用实验研究[J];中国民族民间医药杂志;1999年03期
6 陆平成;许益民;;半枝莲多糖对细胞免疫的调节作用[J];南京中医学院学报;1989年02期
7 徐建国;任连生;马俊英;张鸿翔;;302种传统治癌中草药水提液对HL-60细胞的诱导分化及细胞毒作用[J];山西医药杂志;1991年02期
8 许益民;郭立伟;陈建伟;;半枝莲多糖的分离、纯化及其理化性质[J];天然产物研究与开发;1992年01期
9 喻蓉,许庆,李伯刚,张国林;搭棚藤的化学成分研究[J];天然产物研究与开发;2003年05期
10 许凤鸣,王兆全,李有文;半枝莲化学成分的研究Ⅱ[J];现代应用药学;1997年06期
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2 张祎;何枢衡;葛丹丹;张鹏;高秀梅;王涛;;半枝莲化学成分的分离与鉴定(Ⅱ)[J];沈阳药科大学学报;2011年06期
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4 李宁;肖海涛;孟大利;王金辉;李铣;;半枝莲的化学成分[J];中国现代中药;2009年12期
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2 何枢衡;张祎;高秀梅;胡利民;王涛;;中药半枝莲化学成分的研究[A];中国化学会第八届天然有机化学学术研讨会论文集[C];2010年
3 李锡晶;;半枝莲的化学成分与抗肿瘤作用机制研究进展[A];2010年中国药学大会暨第十届中国药师周论文集[C];2010年
4 李松林;宋景政;乔春峰;周燕;徐宏喜;;现代色谱联用技术在中药质量控制中的应用[A];第十届全国中药和天然药物学术研讨会论文集[C];2009年
5 徐怡波;鲁静;谢忠诚;彭正林;;中药联合斯奇康治疗多发性甲周疣的疗效观察[A];第四届中国中西医结合变态反应学术会议论文汇编[C];2009年
6 刘冬媛;;服用中药的护理[A];中医护理工作经验学术交流会议论文集[C];2002年
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1 祝力;中药走向国际 标准必须先行[N];医药经济报;2002年
2 秦吉;中药“内外”风光[N];中国包装报;2001年
3 鸿澜;“十五”中药:有望一飞冲天[N];医药经济报;2002年
4 曾利明;中药走进非洲[N];国际经贸消息;2002年
5 本报记者 冯军军;发挥“伟大的宝库”优势[N];人民日报海外版;2002年
6 风华;中药跟WTO玩什么[N];医药经济报;2002年
7 百齐;跨国药企豪赌中药 诺华再掀整合风暴[N];中国经营报;2002年
8 梁栋;中药渴望走出质量“陷阱” [N];中国医药报;2002年
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8 刘高峰;北洋金花的非生物碱化学成分及指纹图谱研究[D];黑龙江中医药大学;2005年
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1 糜松元;半枝莲抗肿瘤活性成分及其药代动力学研究[D];浙江大学;2006年
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3 李笑颜;藏药川西千里光化学成分的研究[D];兰州理工大学;2010年
4 马立杰;乌头须根化学成分的研究[D];吉林大学;2011年
5 熊礼燕;五节芒化学成分及其生物活性的研究[D];第二军医大学;2011年
6 周慧斌;香果树化学成分及其生物活性研究[D];第二军医大学;2011年
7 于晓敏;蓬子菜有效成分的化学研究[D];黑龙江中医药大学;2004年
8 段磊;八角科植物果皮化学成分与促神经突起生长活性研究[D];北京中医药大学;2005年
9 吴艳玲;蒲公英促胃肠动力作用与化学成分的研究[D];延边大学;2005年
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