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Ⅰ新型抗癌药物10-取代苯甲烯基蒽酮的合成及其抗癌活性研究 Ⅱ蛋白同化激素氧甲氢龙的合成工艺研究

周卫  
【摘要】: 本论文的第一部分研究了新型抗癌药物10-取代苯甲烯基蒽酮化合物合成及其构效关系。 1.以蒽酮为原料,在碱性条件下与各种芳香醛缩合制得了十八个10-取代苯甲烯基蒽酮化合物,其中六个为新化合物,发现蒽酮在溶剂吡啶中容易被氧化成蒽醌,加入抗氧化剂对甲氧基苯酚可以有效抑制蒽酮的氧化;用X射线单晶衍射法测定了10-2,5-二甲氧基苯甲烯基蒽酮的晶体结构,发现由于旋转受阻,整个分子并非共平面,晶体由一对旋光对映体组成,对映体呈滑移面对称。 2.由中国科学院上海药物研究所对上述化合物作了体外抗肿瘤活性测试,发现部分化合物对A-549人肺癌细胞和P-388小鼠白血病细胞有强抑制活性,其抑制活性明显强于常用的抗癌药5-氟尿嘧啶(5-Fu)。初步分析了其构效关系,发现苯环上取代基团的电性效应和位置与抗肿瘤活性呈现一定的规律性,即取代基团的给电子能力强,则抗肿瘤活性强;对于相同取代基团的化合物,对位的活性最强,邻位次之,间位最弱。 论文的第二部分研究蛋白同化激素氧甲氢龙的合成,采用臭氧化法来合成氧甲氢龙,经溴代、脱溴化氢、臭氧化和还原成环四步反应完成,对各步反应进行了工艺条件优化实验,确定了较佳的工艺条件,找到了一条适宜于较大规模生产的工艺路线,摩尔总收率达30.2%,产品质量符合要求,结构经IR和~1HNMR表征。


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1 周卫;Ⅰ新型抗癌药物10-取代苯甲烯基蒽酮的合成及其抗癌活性研究 Ⅱ蛋白同化激素氧甲氢龙的合成工艺研究[D];浙江工业大学;2003年
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