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《浙江工业大学》 2006年
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氯代腙法S-四嗪类衍生物的合成及其抗肿瘤活性构效关系的研究

吕路平  
【摘要】:本论文主要以氯代腙法合成了一系列氯代腙及四嗪衍生物,并利用HNMR,IR,MS和EA等分析手段确证了化合物结构。同时通过X-Ray单晶衍射解析了两个四嗪化合物的空间结构。 论文主要包括三方面内容,(1)通过醛与肼基甲酸甲酯得到苯腙类化合物,并经氯气氯化得α-氯代腙类衍生物,氯代腙在四氢呋喃及三乙胺低温反应下最终合成7个新的3,6—二取代苯基—1,4—二氢—S—四嗪—1,4—二甲酸甲酯化合物。(2)先合成N-取代缩氨基脲类化合物,醛再与之反应得苯腙类化合物,并经氯气氯化得6个新的α-氯代腙类衍生物,氯代腙在四氢呋喃及三乙胺低温反应下合成了2个N,N'-二取代基—3,6—二取代苯基—1,4—二氢—S—四嗪—1,4—二甲酰胺类化合物。(3)对以前合成的两个四嗪类化合物进行了X-Ray单晶衍射解析,进一步确证了空间结构。合成的所有新化合物都经HNMR,IR,MS和EA等分析手段表征了其结构。 由国家新药筛选中心对上述化合物进行体外小鼠白血病细胞P—388和人肺癌细胞A—549抗癌活性的测定。测定结果表明:只有在高浓度时有一定的抗肿瘤抑制作用。
【学位授予单位】:浙江工业大学
【学位级别】:硕士
【学位授予年份】:2006
【分类号】:R914;R73-3

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