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水溶性杯[n]芳烃的合成及其对几类药物包合作用的光谱法研究

卢琴  
【摘要】: 水溶性杯芳烃是一类重要的杯芳烃衍生物,近年来因其在分子识别、催化剂及生物活性等方面表现出的良好性质而成为人们研究的热点。本文以两种最常见的水溶性杯芳烃——磺化杯[4]芳烃(SC4A)、磺化杯[6]芳烃(SC6A)为研究对象,以荧光光谱和紫外光谱法为主要手段,研究其与几类药物如吖啶类、喹诺酮类、维生素类药物的包合作用。本项研究一方面拓展了磺化杯[4]芳烃、磺化杯[6]芳烃的分子识别范围,发展了基于超分子包合的测定药物的新方法、新技术,另一方面,本工作也为水溶性杯芳烃作为新型药物载体提供了必要的理论支持。全文共分五章。 第一章首先对杯芳烃的起源及在分子识别中的进展作了概括,然后对水溶性杯芳烃在分子识别中的应用及与生物活性分子的作用作了介绍,接下来,对这些研究进行总结,然后结合本实验室的条件,提出本论文的研究设想。 第二章根据文献制备了对叔丁基杯[4,6]芳烃、脱叔丁基杯[4,6]芳烃、磺化杯[4,6]芳烃,并对以上产物进行了1HNMR表征。初步研究了SC4A对吖啶、9-氨基吖啶的分子识别行为,推测了形成主客体超分子包合物的主要驱动力和可能的包合模式。 第三章详细研究了SC4A、SC6A对五种喹诺酮药物的包合行为。研究了β-CD、表面活性剂、离子强度、乙醇对SC4A包合作用的影响;发展了基于超分子包合的测定洛美沙星的新方法并进行了对药物的实际测定;用非线性最小二乘法进行曲线拟合求出了SC4A、SC6A与五种喹诺酮药物的包合常数,并辅以核磁共振技术推断了可能的包合模式。 第四章研究了SC4A、SC6A对几种维生素药物的包合行为。分别研究了β-CD和SC4A、SC6A对维生素B2和对氨基苯甲酸(维生素H1)的包合作用,发现包合常数的大小顺序是SC6ASC4Aβ-CD;以亚甲蓝为光谱探针用竞争包合法研究了SC4A、SC6A对维生素K3的包合作用,用间接法求出了包合常数,两种杯芳烃对维生素K3的包合能力的顺序是SC6A SC4A。 第五章小结了本论文的工作,并展望了将要进行的研究工作。


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