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《南昌大学》 2016年
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淫羊藿苷多晶型及血根碱甲醇化物结晶诱导不对称转化研究

贾丽娜  
【摘要】:近年来,新开发药物中难溶药物所占比例越来越大,药物的多晶型现象得到了越来越多的关注。本文第一部分针对药物活性成分淫羊藿苷进行多晶型研究,运用PXRD,SCXRD,TG,DSC,DVS,HSM等仪器设备对淫羊藿苷各晶型进行固态化学表征,HPLC对其平衡溶解度进行检测。除此之外,随着对手性药物研究的不断深入,我们知道不同手性的药物可能导致药理及毒理学的巨大差异,因此在新药研发过程中选择性制备单一手性化合物的方法尤为重要。本文第二部分针对血根碱甲醇化物进行了结晶诱导不对称转化研究,使用Viedma ripening方法以及程序降温冷却法对血根碱甲醇化物进行不对称转化以控制收率和ee,并通过CD进行手性纯度测定。通过大量的结晶实验,发现淫羊藿苷(ICA)存在两种无水晶型和两种水合物,尤为重要的是通过单晶—单晶转变(SCSCTs)的方法首次获得了淫羊藿苷的单晶结构,并发现其溶剂合物存在类质同晶现象。血根碱盐酸盐(SGNCl)易与甲醇钠进行亲核加成反应,形成相应的链烷醇胺结构。通过对血根碱甲醇化物进行大量的结晶实验研究,我们首次得到了R/S-构型及消旋化合物的单晶结构,并通过结晶诱导进行不对称转化,获得了可控的单一对映体产物。通过程序控温冷却法获得了R/S具有随机性的结果,ee值高达100%。通过Viedma ripening方法更倾向于获得R构型。
【学位授予单位】:南昌大学
【学位级别】:硕士
【学位授予年份】:2016
【分类号】:R283.6

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