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惰性碳氟键官能团化研究

尹佑志  
【摘要】:近些年,惰性化学键(C-H,C-C,C-O,C-F等)的研究是一个热点。惰性碳氟键的键能很高,难以活化,对于我们来说是一个很大的挑战并且具有重大的科学意义。众所周知,含氟化合物在药物化学、材料化学和生命科学中都具有广泛的应用,我们通过C-F键活化对含氟化合物进行改性。因此研究碳氟键活化有较高的学术价值和实用价值。本论文首先论述了氟代芳烃惰性碳氟键断裂与各种试剂的偶联反应、过渡金属催化的C-H活化反应以及氟代芳烃和C-H化合物的偶联反应。其次论述了我们采用氟代芳烃作为亲电试剂,苯并噁唑为亲核试剂,镍作为催化剂,实现C-F和C-H活化合成芳基-杂芳基联芳烃化合物。最后论述了氟代芳烃的Heck反应取得的进展。论文研究主要取得了下面几点成果:1.实现了镍催化的惰性氟代芳烃与噁唑的偶联反应。该转化为断裂C-F键进而引入噁唑基团提供了简单、有效的合成方法。通过此方法可以简单有效合成重要的天然产物抗结核药物texaline。2.我们首先用镍催化碳氟键的Heck反应,经过优化提不高产率。最后发现卡宾催化的氟代物Heck反应并且产率较好,但是底物适用性不高。


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