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嘧啶及喹唑啉衍生物的绿色合成

顾成浩  
【摘要】:以前对有机合成的概念认为,有机反应只能在有机溶剂中进行,不过由于有机溶剂对环境和人有害,现在越来越多的反应用其他环境友好型溶剂的例如:离子液体、超零界二氧化碳、水等所代替。其中由于水有无毒,可再生,廉价等特点越来越多的被用于有机合成。本论文对在水相中来合成嘧啶和喹唑啉做了研究。本论文可以分为三部分。 第一部分;前言:绿色化学又称为环境无害化学顾名思义是对任何环境友好的、无害的和可持续发展的,通过化学反应的机理来设计化学反应,减少或消除有毒有害物质的使用和生产,设计反应时尽量减少肯能对环境产生破坏的副产物。绿色化学要求反应要遵守:原子经济性,反应高效、快速、温和,使用的溶剂应该对环境和生物友好。 由于绿色化学对环境的友好,符合国家提出的可持续发展的要求,所以给有机合成工作者提出了更高的要求。在设计反应时要遵循绿色化学的要求来设计。 第二部分发展了无金属催化一锅高效合成4-氨基-2-烷巯基-6-芳基-5-腈基嘧啶衍生物,筛选了不同的反应体系,发现以NaOH为碱,十二烷基磺酸钠做相转移催化剂在中相中能很好的促进4-氨基-2-烷巯基-6-芳基-5-腈基嘧啶的合成,以良好的产率得到4-氨基-2-烷巯基-6-芳基-5-腈基嘧啶。 第三部分发展了用CuSO_4.5H_2O催化的,以DABCO为碱,水为溶剂,通过1,3-喹唑啉偶极子和端基炔烃通过1,3-偶极环加成合成了一系列有药物活性的喹唑啉衍生物。提供了一条合成喹唑啉衍生物的新方法。


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