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一锅法合成2-芳基喹唑啉化合物的反应研究

曾玉云  
【摘要】: 喹唑啉化合物大多都具有生物活性,因而得到广泛地应用。喹唑啉衍生物也存在于一些具有生物活性的天然产物中,它们为药物设计及功能材料提供了基本骨架。虽然文献中已报道了很多合成2-芳基取代喹唑啉衍生物的方法,然而这些方法存在很多不足,如需要多步反应、苛刻的反应条件、特殊试剂或者反应收率很低等。因此有必要寻找构造2-芳基取代喹唑啉衍生物的新方法。本文工作开发了一种新的一锅法合成2-芳基取代喹唑啉衍生物的方法。即:将邻氨基苄胺与芳香醛反应先生成2-芳基-1,2,3,4-四氢喹唑啉,接着用二氧化锰氧化合成2-芳基喹唑啉衍生物。 通过对溶剂、氧化剂种类及用量等对反应影响的条件筛选,获得了一种优化的合成2-芳基取代喹唑啉的反应条件。实验结果表明:对于2-芳基取代的四氢喹唑啉转化为相应的2-芳基喹唑啉的反应,活性二氧化锰是一种高效的氧化剂。当邻氨基苄胺和带吸电子或弱供电子的芳香醛反应合成2-取代喹唑啉化合物时,能得到较好的一锅煮产率。本文合成2-取代喹唑啉衍生物的方法由于原料易得、反应条件温和、目标产物易分离、产率高等优点,具有很强的工业化应用的优势。


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