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《赣南师范学院》 2008年
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葡萄糖—阿司匹林共价复合物的合成及体外释放研究

王建国  
【摘要】: 为了改善阿司匹林药效,降低其毒副作用。本文以葡萄糖和阿司匹林为原料,先将阿司匹林转化为相应的酰氯,然后在n (乙酰水杨酰氯) /n (葡萄糖)=5,吡啶为催化剂, 50℃下将二者进行成酯反应,合成了葡萄糖-阿司匹林共价复合物,采用FT-IR、1H-NMR对其结构进行了表征。并利用紫外可见分光光度法确定了此复合物的接枝率为54.9%,乙酰水杨酰氯的转化率为10.7%。对于此共价复合物在不同释放介质中的释放行为的考察中发现,在人工胃液或人工肠液的体外释放中均呈现零级缓慢释药且释药的开始阶段无爆释现象出现,人工胃液中随着胃液酸度的降低,零级释放时间随之增长,当PH=5时,零级释放时间达到25h;在人工肠液中该共价复合物的零级释放时间长达28h,与阿司匹林相比较,其作用时间有明显增长,有望大大减轻药物对胃粘膜的刺激作用。 本文还以水杨酸和二溴代烷为原料,在水溶液中100℃左右合成了五种水杨酸二醚类化合物,此反应具有合成条件温和、环境友好以及产率高等优点。并利用FT-IR、GC-MS以及1H-NMR对几种产物进行结构表征。在对该系列化合物进行体外释放时发现,此类化合物的水溶性较差,未能达到预期的效果。
【学位授予单位】:赣南师范学院
【学位级别】:硕士
【学位授予年份】:2008
【分类号】:R94

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