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《山东大学》 2008年
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抗癌药物/环糊精超分子体的非共价作用研究

李香  
【摘要】: 超分子体是指在一定条件下,在主体分子的空间结构中全部或部分包入客体分子后,形成的一类高级结构。环糊精(CD)具有内疏水、外亲水的独特分子结构,其特有的疏水空腔能够选择性包合各种客体分子,形成稳定的包合物,从而使客体分子的药学性能得到改善;近年来,环糊精被广泛应用于医药、分析、食品、环境等多个领域。 本文采用β-环糊精、羟丙基-β-环糊精及环糊精硫酸酯作为主体,选取水溶性差的抗癌药物作为客体分子进行了分子识别研究,并进行了药物包合实验。 实验分为三个部分:(一)以5-氟尿嘧啶为客体,研究了四种环糊精(β-CD、HP-β-CD、6-β-CDS、2-β-CDS)在水溶液中对客体的分子识别性能,采用紫外-可见光光谱法测定了其包合稳定常数及包合比,结果表明:主体分子与客体分子形成了摩尔比为1:1的包合物;主客体分子的包合稳定性与取代基团、取代基的疏水性有关;环糊精硫酸酯对客体分子的包合作用最强,且2-β-CDS对客体分子的包合常数大于6-β-CDS。并制备了环糊精.氟尿嘧啶包合物,通过IR、DSC分析推断了其包合模型。(二)以姜黄素为客体,研究了五种环糊精(β-CD、HP-β-CD、6-β-CD、2-β-CD、β-CDS)在pH=2的柠檬酸缓冲溶液系统中对客体的包合和增溶作用。采用等摩尔比法测定包合比,紫外分光光度法研究增溶作用,荧光分光光度法研究荧光增强作用。结果表明:主体分子与客体分子形成了摩尔比为1:1的包合物;HP-β-CD对姜黄素的增溶效果最显著,β-CDS的增溶效果仅次于HP-β-CD;五种环糊精均能通过包合作用增加姜黄素的荧光强度,其中HP-β-CD与β-CDS的包合作用最强,当他们浓度达到3×10~(-2)M时,荧光增强倍数可到17和19倍;五种环糊精与姜黄素的包合常数K分别为129,397680,15562,52054,79956。(三)以多西紫杉醇为客体,应用圆二色谱研究水溶液中五种环糊精和多西紫杉醇的相互作用;并采用冷冻干燥法制备固体包合物,IR、DSC对包合物进行鉴定;同时对包合过程中相关的热力学参数进行考察。结果表明:多西紫杉醇与β-CD相互作用时其圆二色正性带和负性带强度增加最大,常温下五种环糊精与多西紫杉醇的包合常数K分别为521,147,65,179,467;制备环糊精-多西紫杉醇包合物,通过IR、DSC分析推断了包合模型;相溶解度法测定了热力学参数ΔG和ΔH均为负值,ΔS为负值,说明在恒温和恒压下,包合过程是一个能自发进行的放热过程。
【学位授予单位】:山东大学
【学位级别】:硕士
【学位授予年份】:2008
【分类号】:TQ461

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