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抗癌散活性物质的提取分离及制剂研究

吴帆  
【摘要】:抗癌散是中药传统名方,处方由水红花子、白花蛇舌草、七叶一枝花(蚤休)、三七、西洋参和柴胡组成,临床治疗各种癌症疗效明显。 本论文主要研究内容和结论如下: (1)对抗癌散进行萃取:用水蒸气蒸馏法萃取得到抗癌散挥发油部位,并用回流萃取法分部位萃取得到各个部位(石油醚部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位、乙醇部位)。利用MTT比色法对各部位进行抑瘤活性筛选,试验结果表明,正丁醇部位对胃癌HGC细胞、肺癌A549细胞、子宫癌Hela细胞均有较好的抑瘤作用,在中浓度时(50 μg/mL),肿瘤抑制率分别达到62.18%,62.48%,58.56%。 (2)将抑瘤活性较好的正丁醇部位进行柱分离,已得到一种白色粉末,经鉴定证明该化合物为人参皂苷Rg1。 (3)利用MTT比色法检测了分离得到的人参皂苷Rg1的抑瘤活性。发现人参皂苷Rg1在中浓度时(50μg/mL)的抑瘤率高于同浓度的抗癌散的正丁醇部位。 (4)利用超临界CO_2萃取设备萃取抗癌散,并以人参皂苷Rg1的含量为评价指标确定正交试验中最佳萃取工艺条件。试验结果表明,在工艺条件:萃取压力为35MPa,萃取温度为30℃,分离温度为35℃,萃取时间为2h,夹带剂为95%乙醇,CO_2流量为20L/h,药材粉碎过40目时,每300g抗癌散中最多可萃取并检测出797.6mg人参皂苷Rg1,萃取效率高于传统回流萃取法,且耗费时间短、耗费试剂少。萃取方法合理、有效。 (5)对分离出的具有良好抑瘤活性的化合物(人参皂苷Rg1)进行壳聚糖微囊化试验,并对其形貌进行表征,并考察了其释放性能。试验结果表明,壳聚糖/三聚磷酸钠微球可将活性化合物(人参皂苷Rg1)包合成平均粒径为137nm的微球。在模拟肠液中,最多可释放3天以上,且可以通过改变壳聚糖的加入量来控制释放速度。 (6)对利用具有良好抑瘤活性的化合物(人参皂苷Rg1)制备的壳聚糖载药微球进行了制剂。通过压罐法填充二氟二氯甲烷制得30mL每瓶的气雾剂。


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