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噻吩并嘧啶酮衍生物的合成与生物活性研究

刘志敏  
【摘要】:噻吩并嘧啶酮衍生物因其广泛的生物活性倍受重视,已成为农用化学和医药的研究热点,具有广阔的应用前景。尽管噻吩并嘧啶酮类衍生物的研究十分活跃,但有关噻吩并双嘧啶酮衍生物的研究文献报道较少,本论文应用了原料易得、条件温和及收率较高的aza-Wittig反应设计与合成了新型噻吩并嘧啶酮衍生物,并探索了化合物的成环反应条件、波谱性质与生物活性,部分化合物表现出良好的除草活性。 本论文的具体内容如下: 1、合成了40个噻吩并双嘧啶酮类衍生物(26个为新化合物),其中对称噻吩并嘧啶酮为26个,不对称噻吩并嘧啶酮为14个,绝大多数化合物都进行了IR,1HNMR表征,部分化合物进行了MS研究。 2、合成了18个未见报道2-取代苯并噻吩并[3,2-d]嘧啶-4(3H)-酮衍生物,并进行了IR,部分化合物进行了1HNMR表征、MS研究。 3、改进了2,5-二氨基-3,4-二乙氧羰基噻吩的合成方法,通过延长反应时间等措施,产率提高了18%。 4、研究了32种化合物的室内植物生长调节和除草活性,初步生测结果表明:在l0mg/L剂量下除个别目标化合物外,大部分表现出的植物生长调节活性效果不明显。在供试剂量下目标化合物表现出一定的除草活性,其中供试化合物5、12化合物,在10 mg/L浓度下,对马枝苋根的校正抑制率分别为:88.24%,92.73%,对马枝苋茎的抑制率分别为:77.46%,90.61%。


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