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噻吩并嘧啶酮衍生物的合成及其生物活性研究

徐硕星  
【摘要】:噻吩并嘧啶酮类衍生物由于其良好的生物活性和药理活性,在医学和农用化学领域有很广阔的应用前景,目前许多具有噻吩并嘧啶酮结构的化合物已经被开发为除草剂、杀虫剂、抑菌剂和医药。本论文利用原料简单易得、反应条件温和及产物收率比较高的aza-Wittig反应设计与合成了未见文献报道的噻吩并双嘧啶二酮衍生物,探索了中间体成环得到目标化合物所需要的成环条件。并进一步测试了化合物的生物活性,其中部分化合物表现出良好的抑菌活性。本论文的研究内容分为如下几个方面:1、利用aza-Wittig反应合成了13个3-苯基取代噻吩并双嘧啶酮衍生物,所有的化合物都进行了IR,1H NMR和LCMS表征。2、利用aza-Wittig反应合成了11个3-对甲苯基取代噻吩并双嘧啶酮衍生物,所有的化合物都进行了IR,1H NMR和LCMS表征。3、对合成的24种化合物分五个浓度梯度对茶树生赤霉菌,蔷薇生链格孢,茶树生茎点霉,茶树炭疽菌进行了抑菌活性测试,大部分化合物表现出抑菌活性,其中化合物8d在100 mg/L浓度下对茶树生赤霉菌,蔷薇生链格孢,茶树生茎点霉的抑制活性分别为72%、71%、71%,化合物8i在100 mg/L和200 mg/L浓度下对蔷薇生链格孢的抑制率分别为74%、82%,化合物14b在100 mg/L浓度下对茶树生赤霉菌,茶树炭疽菌的抑制率达到80%,81%,化合物14e在100mg/L浓度下对茶树生赤霉菌,蔷薇生链格孢,茶树生茎点霉的抑制率分别为89%、70%、83%。4、选取了部分化合物作为有机小分子配体进行了对G-4链体稳定性的影响,其中选取的配体2(化合物8d),配体4(化合物8j),配体5(化合物8k)对ckit1-1DNA序列形成的G-4链体有一定的稳定作用,解链温度分别为70.73℃,74.95℃,69.03℃高于对照组,其余配体效果不明显。


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