虎黄健肤灵喷雾剂的制备工艺和质量标准的研究

【摘要】： 本课题利用名老中医药专家治疗烧烫伤的经验方，根据药物的性质，烧烫伤的临床治疗原则，筛选出合适的提取溶媒和方法，研制开发出适合临床需要的治疗烧烫伤的新剂型-喷雾剂，并对该制剂的制备工艺、质量标准进行了系统研究。 一 制备工艺研究 在提取工艺研究中以方中君药虎杖治疗烧烫伤的有效成分大黄素和总葸醌提取量为指标，通过比较实验探索出虎杖与处方中其他药物配伍提取的规律，即虎杖与土荆皮混合提取虎杖有效成分煎出量高，虎杖与金银花、黄芩混合提取虎杖有效成分煎出量低。因此虎杖可以与土荆皮混合提取，虎杖最好与金银花、黄芩分开提取。以黄芩苷的提取率为指标，运用双波长测定法测定黄芩苷的含量，考察比较了黄芩和金银花以75％的乙醇为溶剂分别用浸渍法，回流法，渗漉法和超声法提取对黄芩苷提取率的影响，确定黄芩和金银花的最佳混合提取方法为渗漉法。并采用多个正交试验优化虎杖和土荆皮的醇回流提取最佳工艺条件为用6倍量75％的药用乙醇水浴加热回流提取三次，每次0.5h。黄芩和金银花渗漉提取最佳工艺条件为14倍量的75％的乙醇以每分钟5ml的速度渗漉提取；红花浸渍提取最佳工艺条件为15倍量75％乙醇在室温下浸渍12h。通过预试验找出影响喷雾剂澄明度的因素为鞣质类的煎出，采用边搅拌下缓缓加入4％的明胶溶液沉淀鞣质，通过比较加鞣质前后总蒽醌的含量变化，证实蒽醌类成分含量几乎没有变化，表明该方法能够有效的除出鞣质而不影响有效成分的含量，成型试验中优选出达克罗宁为最佳的止痛剂，解决了醇制剂治疗烧烫伤的刺激性问题。并通过调节PH的办法防止黄芩苷的结晶析出，使制剂溶液稳定。 二 质量标准研究 在质量标准研究中采用薄层层析法对制剂中虎杖和黄芩进行了鉴别，该方法专属性强，重现性好，且阴性无干扰。参照药典的方法对成品溶液的PH值，相对密度，含乙醇量，装量差异，以及单次喷射量限量进行测定。并采用高效液相色谱法对成品中主药虎杖和黄芩中有效成分大黄素和黄芩苷的含量进行了测定，并分别对他们的限量做了规定。PH值为7.5-8.0，含乙醇量为75±1％，相对密度为0.84-0.90，装量检查为20±1ml，符合药典规定，每揿平均喷射量为0.125g，大黄素和黄芩苷的平均含量分别为不低于0.1mg／ml和0.5mg／ml。 该制剂剂型先进，工艺路线和工艺条件简单，易操作，制备方法切实可行，适合工业生产；质量标准完善，定性和定量方法准确、简便，可靠，可以很好的保证成品的质量。