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《华中师范大学》 2004年
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具有生物活性的吡唑及吡唑并嘧啶衍生物的合成与性质研究

王宏青  
【摘要】: 吡唑及其吡唑并嘧啶衍生物具有广泛的生物活性,已开发的许多杀菌剂、除草剂、杀虫剂及医用药物是它们的衍生物,因而其已成为农用化学品和医药的研究热点。本文采用生物等排原理和活性亚结构拼接法以及应用连续的氮杂Wittig和成环反应,设计、合成新型吡唑及其吡唑并嘧啶衍生物,研究所合成的化合物的波谱性质和生物活性以及反应规律和性能。具体研究内容如下: 1.报道了下列八个系列的172个新化合物,并研究了目标化合物的波谱特性。其具体类型如下: Ⅰ-5和Ⅰ-6:1-2,4—二氯苯氧乙酰吡唑衍生物(14个) Ⅱ-5:5-2,4—二氯苯氧乙酰吡唑衍生物(6个) Ⅲ-5:6-烷氨基-3-烷硫基-1,5-二苯基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4(5H)-酮(33个) Ⅳ-5:6-芳胺基-3-烷硫基-1-苯基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4(5H)-酮(12个) Ⅴ-5:5-氨基-3-烷硫基-1-苯基-6-芳氨基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4(5H)-酮(24个) Ⅵ-5:6-芳胺基-3-烷硫基-1-苯基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-氨(17个) Ⅶ-4(5):6-烷(芳)氧基-3-烷硫基-1-苯基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4(5H)-酮(24个) Ⅷ-5:吡唑并嘧啶[3,4-d]氧基苯氧羧酸酯(32个) 2.研究了5-氨基-1H-吡唑与2,4-二氯苯氧乙酰氯反应的选择性和反应性能。 3.首次提出了利用连续的氮杂Wittig和成环反应合成6-烷氨基-3-烷硫基-1,5-二苯基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4(5H)-酮(Ⅲ-5)、5-氨基-3-烷硫基-1-苯基-6-芳氨基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4(5H)-酮(Ⅴ-5)、6-烷(芳)氧基-3-烷硫基-1-苯基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4(5H)-酮(Ⅶ-5)和吡唑并嘧啶[3,4-d]氧苯氧羧酸酯(Ⅷ-5)的通用方法。且该方法反应条件温和,选择性好,收率高。 4.研究了4-酯基(或氰基)吡唑-5-碳二亚胺(Pyrazole-5-N=C=N-Ar)与NH_3,RNH_2,R_2NH和RNHNH_2成环反应的选择性。并分离出了部分反应中间提胍,提出可能的反应机理,对这种反应的选择性进行了解析。 5.首次报道了吡唑-5-碳二亚胺与醇和的反应性能,结果表明该碳二亚胺2与醇可在室温条件下制得6-烷氧基吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮,酚需要在碳酸钾催化下进行,且当芳氧基上有强烈的吸电子基团时,反应收率低或得不到预想关环产物。 6.对Ⅲ和Ⅳ系列化合物分别培养了1个和2个单晶,并进行了X-射线衍射分析确定了分子空间结构。 7.对所合成的化合物进行了初步的杀螨、杀菌和除草活性实验。通过实验发现了一批具有较高杀菌或除草活性的先导化合物,并对目标化合物的杀菌或除草活性与结构的关系进行了初步研究。
【学位授予单位】:华中师范大学
【学位级别】:博士
【学位授予年份】:2004
【分类号】:O626

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