收藏本站
收藏 | 手机打开
二维码
手机客户端打开本文

新型咪唑啉酮类除草剂和杀菌剂的设计、合成及性质

杨风岭  
【摘要】:咪唑啉酮衍生物具有广泛的生物活性,尤其是杀菌和除草活性,是农用化学品研究开发最为活跃的研究领域之一。本论文采用亚结构连接法,设计合成了三类七个系列229种未见文献报道的咪唑啉(二)酮衍生物,探索了合成反应的条件,并对目标化合物的波谱、物化及生物活性等进行了研究,首次发现了一批具有良好的除草或杀菌活性的新化合物,提供了大量有价值的有关结构和生物活性的信息,对进一步创制新型咪唑啉酮类除草剂和杀菌剂具有重要的理论意义和参考价值。具体研究内容如下: 1.全面系统地总结了咪唑啉酮类除草剂和杀菌剂的研究进展,初步总结和探索了具有除草或杀菌活性的咪唑啉酮衍生物结构修饰和优化的内在规律。 2.设计合成了三类七个系列共229种新型咪唑啉酮衍生物。其中,63种2-硫代-5-(取代)芳(杂环)基亚甲基-4-咪唑啉二酮、149种2-烷硫基-3-(取代)芳(杂环)基-5-(取代)芳(杂环)基亚甲基-4H-咪唑啉-4-酮衍生物和17种3-(取代)芳基-5-烷基-1-取代乙酰基(或磺酰基)-咪唑啉-2,4-二酮衍生物。对其结构用~1H NMR、~(13)C NMR、GC-MS、LC-MS、IR和元素分析等方法进行了确证。 3.研究了中间体烯基叠氮化物(ⅡA-ⅡC)、膦亚胺(ⅢA-ⅢC)和2-异硫氰酸基-3-(取代)芳(杂环)基-丙烯酸乙酯(ⅣV-ⅣC)的合成、分离与提纯的最佳方法,为平行反应操作和高效率的合成提供了保证。 4.研究了所合成的229种新型咪唑啉酮衍生物的波谱和物化特征。 5.对所合成的164种目标化合物及其部分前体化合物进行了除草和杀菌活性初步筛选,首次发现了一批具有高除草或杀菌活性的化合物。 在除草活性方面:在100mg/L浓度下,ⅥA_(16)、ⅥA_(38)、ⅥB_(11)、ⅥB_(20)、ⅥB_(31)、ⅥC_(9)、ⅥG_(18)、ⅥC_(40)、ⅥC_(47)、ⅥC_(56)、ⅥC_(71)、ⅥD_1、ⅥD_3、ⅥD_4、ⅥD_6、ⅥD7、ⅥD_8、ⅥD_9、ⅥD_(10)、ⅥD_(11)、ⅥD_(12)、ⅥD_(13)、ⅥD_(14)、ⅥD_(16)和ⅥD_(17)等25个化合物属于A级活性,对杂草的抑制率达到90-100%。除化合物ⅥB_(11)和ⅥC_(18)在100 100mg/L浓度下对单子叶杂草(稗草)根具有高选择抑制活性外,剩余23个化合物对双子叶(油菜)和单子叶杂草(稗草)的根均具有高的抑制活性。从总体水平来看,对双子叶杂草(油菜)的抑制活性优于对单子叶杂草(稗草),对植物根的抑制优于对茎的抑制。 在杀菌活性方面:在50mg/L浓度下,ⅥA_(22)、ⅥA_(33)、ⅥB_(14)、ⅥB_(15)、ⅥB_(28)、ⅥB_6、ⅥB)3、ⅥB_(12)、ⅥB_8、ⅥC_(25)、ⅥC_(37)、ⅥC_(47)、ⅥC_(50)和ⅥD_2等14个化合物属于A级,对棉花枯萎菌(Fusarium oxysporium),小麦赤霉菌(Gibberella zeae),甜菜褐斑菌(Cercospora beticola)。 馨 博士学位论文 D(X二rOR肛D于sSERTATION 苹果轮纹菌(Boll”sPht,erla bere!,甲rtall。)和水稻纹枯菌(Rhizo’’lolli。,ola,li)等五种病原菌之 一的抑制率达到90一100%。其中,化合物vI凡2除了对苹果轮纹病苗的抑制率达100%外, 且对棉花枯萎菌、甜菜褐斑菌和水稻纹枯菌均具有较好的抑制活性(抑制率为73‘3一77.8%)。 6.初步总结了两类日标化合物的结构与除草、杀菌活性的关系,为进一步开展这两类先导体 的结构优化研究和创制新型的除草剂、杀菌剂品种提供了重要的依.据和参考。


知网文化
【相似文献】
中国期刊全文数据库 前17条
1 王桂霞;张洲洋;刘鹏;廖培海;孔翔飞;;具有生物活性的4-色满酮衍生物的合成研究进展[J];化学通报;2017年04期
2 刘岩,计志忠,刘百里;β—烷胺基酮衍生物的HPLC参数logK’与其体外抑癌活性的关系[J];沈阳药学院学报;1988年01期
3 方林,张国良,魏波;3-甲基硫色酮衍生物的合成Ⅰ[J];沈阳药学院学报;1989年01期
4 陈余陆;丁明武;;新型二氢噻吩并噻吩并嘧啶酮衍生物的合成[J];华中师范大学学报(自然科学版);2009年01期
5 陈余陆;彭荣;汪明;;2-芳氧基噻吩并噻吩[2,3-d]并嘧啶酮衍生物的合成[J];襄樊学院学报;2009年08期
6 杨宇翔;丁海军;邵建国;刘向农;;杯[8]酮衍生物与镨及铕配合物的合成与表征[J];同济大学学报(自然科学版);2011年05期
7 闫炳双,孙铁民,武振卿;7-(1-咪唑)-烷氧基黄酮衍生物的合成[J];中国药物化学杂志;1995年01期
8 张予阳,孙文静,张毓芬,武振卿,侯桂英,龚翔,田松;4'-氯-7-羟基黄酮衍生物对家兔血小板聚集的影响[J];中国药理学通报;2000年02期
9 杨宇翔,王鹏,吴介达,蒋忠良,施宪法;杯[8]酮衍生物与稀土钕固体配合物的研究[J];化学通报;1999年12期
10 李月鹏;顾军;李灵芝;;7-羟基黄酮衍生物的合成[J];合成化学;2011年02期
11 吴纯鑫,戴立言,陈英奇,翁志学;3,4-二氢-2(1H)喹啉酮衍生物的合成研究[J];高校化学工程学报;2003年05期
12 王晓莉,徐鸣夏,李瑞雪,蔡绍辉;喹啉酮衍生物的合成及其心血管活性[J];化学研究与应用;2003年02期
13 苑波;;Sanggenon A——从中药桑柏皮中分离出的一种新黄酮衍生物[J];国外药学(植物药分册);1982年02期
14 许实波,鞠昭年,谢琪璇,谢瑞文,龙康侯;一种新的喹啉酮衍生物对心脏等生理效应的研究[J];生理科学;1984年04期
15 徐志珍;李永霞;卢青;林海;杨宇翔;;杯[8]芳香酮衍生物萃取分离稀土金属钕、铕、镨离子的研究[J];无机化学学报;2012年10期
16 顾云兰,国永敏,李宝宗,马桂林;4-X-N-Y-6-氮杂雄-4-烯-3-酮衍生物对3BHSD 的抑制活性与结构关系研究[J];计算机与应用化学;2004年06期
17 蒋广平;罗峰;王洪波;;1-甲基-4-苯基-2(1H)喹啉酮衍生物的合成及表征[J];化工新型材料;2015年12期
中国重要会议论文全文数据库 前10条
1 卢葛覃;陈忠;;一种新的吡喃酮衍生物的结构和构型[A];第八届全国波谱学学术会议论文摘要集[C];1994年
2 钱刚;张国海;袁静梅;潘成学;苏桂发;;酞嗪并[1,2,b]喹唑酮衍生物的合成及抗肿瘤活性研究[A];中国化学会全国第十一届有机合成化学学术研讨会论文集[C];2014年
3 潘忠稳;李凯波;丁效明;;新型四唑啉酮衍生物的合成[A];全国第18届有机和精细化工中间体学术交流会论文集[C];2012年
4 曲凡歧;肖春华;郑学根;黄莜玲;;氢化均三嗪酮衍生物的合成及其抗病毒活性(摘要)[A];中国化工学会农药专业委员会第八届年会论文集[C];1996年
5 陈孝武;高丹;刘红霞;蒋宇扬;;吖啶酮衍生物8a的蛋白质组学研究[A];第十届全国生物医药色谱及相关技术学术交流会论文集[C];2014年
6 黄伟;周中振;吴琼友;杨光富;;含杂环硫醚色酮衍生物的设计、合成与生物活性研究[A];中国化学会第四届有机化学学术会议论文集(上册)[C];2005年
7 张锁秦;郑良玉;刘庆文;张广良;李耀先;;N取代4,4-二甲基-3-异噁唑酮衍生物的合成[A];第三届全国有机化学学术会议论文集(上册)[C];2004年
8 曹艳彤;齐立强;任慆;郭长彬;;多组分反应合成苯并吡咯并二氮杂卓酮衍生物研究[A];中国化学会第29届学术年会摘要集——第07分会:有机化学[C];2014年
9 谭嘉恒;卢宇靖;欧田苗;黄志纾;古练权;;非共平面喹唑酮衍生物:新型有选择性的G-四链体配体[A];中国化学会第26届学术年会化学生物分会场论文集[C];2008年
10 冯贝贝;周广强;于康;王惠;张秋荣;刘宏民;;2-吲哚酮衍生物的合成及抗肿瘤活性评价[A];2011年全国药物化学学术会议——药物的源头创新论文摘要集[C];2011年
中国博士学位论文全文数据库 前9条
1 杨风岭;新型咪唑啉酮类除草剂和杀菌剂的设计、合成及性质[D];华中师范大学;2004年
2 董晓武;类黄酮衍生物的设计、合成及心血管保护作用研究[D];浙江大学;2009年
3 胡扬根;新型呋喃并嘧啶酮衍生物的合成与性质[D];华中师范大学;2008年
4 边高峰;苯并恶嗪酮衍生物及三唑衍生物发光材料的合成及其光学性能研究[D];浙江工业大学;2015年
5 黄伟;新型类黄酮衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性研究[D];华中师范大学;2008年
6 骆焱平;新型三唑啉酮和四唑啉酮衍生物的合成及生物活性研究[D];华中师范大学;2007年
7 周雯;委陵菜黄酮衍生物抗糖尿病活性及其作用机制研究[D];天津医科大学;2013年
8 刘明国;新型双噻吩并嘧啶酮衍生物的合成与性质[D];华中师范大学;2008年
9 王慧芳;吨酮衍生物金属配合物的合成、表征以及与DNA相互作用的研究[D];兰州大学;2009年
中国硕士学位论文全文数据库 前10条
1 徐颖;2-吲哚啉酮衍生物的合成工艺研究[D];南京理工大学;2008年
2 曾小华;噻吩并嘧啶酮衍生物的合成与性质研究[D];华中师范大学;2006年
3 曾国平;四氢吡啶并噻吩并嘧啶-4(3H)-酮衍生物的合成与研究[D];华中师范大学;2007年
4 李文菁;新型噻喃并噻吩并嘧啶酮衍生物的合成与性质研究[D];华中师范大学;2008年
5 刘志敏;噻吩并嘧啶酮衍生物的合成与生物活性研究[D];华中农业大学;2011年
6 陈智勇;新型丹参酮衍生物的合成及其生物活性研究[D];贵州大学;2017年
7 方正东;噻吩并嘧啶酮衍生物的合成与生物活性研究[D];华中师范大学;2006年
8 解海;新型噻吩嘧啶酮衍生物的合成与生物活性研究[D];华中师范大学;2007年
9 郭丽娜;淫羊藿黄酮衍生物Ⅰ的分离纯化及抗氧化、抗疲劳活性评价[D];吉林大学;2014年
10 徐硕星;噻吩并嘧啶酮衍生物的合成及其生物活性研究[D];华中农业大学;2016年
中国知网广告投放
 快捷付款方式  订购知网充值卡  订购热线  帮助中心
  • 400-819-9993
  • 010-62982499
  • 010-62783978