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噻吩并嘧啶酮衍生物的合成与生物活性研究

方正东  
【摘要】: 含氮杂环化合物由于具有广泛的生物活性倍受重视,现已开发出许多含氮杂环类的杀菌剂、除草剂、杀虫剂及医用药物,此类化合物已成为农用化学和医药的研究热点,具有广阔的应用前景。本论文运用原料易得、条件温和及收率较高的氮杂wittig反应合成了36个未见报道的噻吩并嘧啶酮衍生物,并探索了所合成化合物的成环反应条件、波谱性质与生物活性;经生物活性测试,发现部分化合物具有一定的杀菌活性。具体研究内容如下: 1、应用Gewald反应合成了2-氨基噻吩甲酸乙酯。 2、2-氨基噻吩甲酸乙酯进一步反应合成了重要中间体噻吩基亚胺基膦。 3、通过噻吩基亚胺基膦与芳基异氰酸酯反应合成了活性中间体碳二亚胺。 4、应用氮杂Wittig反应,用碳二亚胺与仲胺类化合物在醇钠催化下的成环反应,合成了2-烷氨基噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3 H)-酮衍生物21个。 5、应用氮杂Wittig反应,用碳二亚胺与醇在碱(醇钠)催化下的成环反应,合成了2-烷氧基噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3 H)-酮衍生物8个。 6、应用氮杂Wittig反应,用碳二亚胺与酚类化合物在碱(无水K_2CO_3)催化下的成环反应,合成了2-芳氧基噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3 H)-酮衍生物7个。 7、研究了碳二亚胺与仲胺、醇和酚的成环规律,发现仲胺和醇的关环需要醇钠的催化,且关环反应速率与化合物的空间位阻和电子效应有关;而酚则需碳酸钾的催化才能关环。 8、部分噻吩并嘧啶酮衍生物表现出C级以上的抑菌活性,特别是化合物g对水稻纹枯效果较好;化合物h和化合物On对黄瓜灰霉效果较好。


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