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《湖南中医药大学》 2011年
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马钱子中士的宁的巴布剂的研究

许李  
【摘要】:目的:士的宁是植物马前科植物番木鳖或云南马钱子的种子所含的一种生物碱,又称为番木鳖碱。士的宁是马钱子的主要有效成分,同时又是毒性成分,其内服治疗剂量与毒性剂量很接近,制约了其临床应用。目前,士的宁的制剂主要有硝酸士的宁注射剂和士的宁片剂。其安全范围小,易过量产生惊厥,并且有蓄积作用。本课题通过对士的宁经皮给药系统的研究,提供新的给药途径,探索其巴布剂制备的可行性。 方法和结果: 1.士的宁体外透皮特性研究 建立了体外测定士的宁样品的高效液相色谱方法,考察了士的宁在不同溶媒中的溶解度。采用Franz扩散池,以离体猪耳朵背面皮肤研究士的宁在不同溶媒中体外透皮特性。结果显示,士的宁在不同浓度乙醇条件下的体外渗透效果无明显差异。考察了不同透皮促进剂对士的宁体外经皮渗透的影响,结果表明萜品油烯和柠檬烯具有较强的促渗作用。其中萜品油烯的促渗作用最强。 2.士的宁巴布剂的制备 采用正交设计对士的宁巴布剂基质处方进行优选。以影响巴布剂物理性状的主要辅料成分为考察因素,以巴布剂基质的初粘力和持粘力为指标,优选出最佳基质配方为:NP-7001.7g,甘羟铝0.3g,柠檬酸0.3g,甘油15g。按优化处方所制备的巴布剂具有较好的物理性状。采用萜品油烯作为透皮促进剂,考察透皮促进剂对体外经皮渗透的影响。对士的宁巴布剂进行体外评价,建立了士的宁巴布剂的含量测定方法,对士的宁巴布剂进了体外释放度的测定,其释放规律符合韦布尔方程。
【学位授予单位】:湖南中医药大学
【学位级别】:硕士
【学位授予年份】:2011
【分类号】:TQ461

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