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《湖南师范大学》 2011年
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β-咔啉衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究

刘浏  
【摘要】:恶性肿瘤目前已经逐渐取代心脑血管疾病,成为人类的头号杀手,目前主要治疗手段有:手术治疗,放射治疗和药物治疗。但是目前临床上的治疗药物普遍存在对实体肿瘤的疗效差,毒副作用大等缺点,因此,研究新的高效低毒的抗肿瘤药物已成当务之急。 β-咔啉类衍生物是自然界存在的一类含吲哚环的生物碱,具有良好的生物活性,尤其是其表现出来的抗肿瘤活性引起了人们的广泛兴趣。 本论文研究的主要内容包括三个部分:1,天然β-咔啉衍生物的合成综述,根据β-咔啉衍生物的不同成环方法,主要综述了Pictet-Spengler反应成环,Fischer吲哚重排,Bischler-Napieralski反应作为关键步骤的三种合成方法,此外其他的一些合成方法也有所综述。2,β-咔啉衍生物的设计合成及抗肿瘤活性研究,以2-甲基吲哚为原料,经卤代、Sonogashira偶联、wohl-ziegler溴取代,最后经suzuki偶联反应等一系列步骤合成β-咔啉类衍生物。并对其抗肿瘤活性进行了研究。初步的体外抗肿瘤活性测定结果表明合成的部分化合物在10-5 mol/L的浓度下,目标化合物具有一定的抗肿瘤活性。3,基于去氢骆驼蓬碱7号位的结构改造探讨,现有研究表明去氢骆驼蓬碱引起神经毒性的主要原因是7号位的-OCH3,但去掉-OCH3,去氢骆驼蓬碱的抗癌活性则大大降低。我们根据生物等排原理,把去氢骆驼蓬碱7号位的甲氧基换成亚甲基氨基,但是在合成过程由于中间体6-溴色胺没有得到,新的合成方法有待进一步研究。
【学位授予单位】:湖南师范大学
【学位级别】:硕士
【学位授予年份】:2011
【分类号】:R285;R284

【参考文献】
中国博士学位论文全文数据库 前1条
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【共引文献】
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【二级参考文献】
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