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牛蒡子的化学成分研究与抗肿瘤作用初步研究

刘抗伦  
【摘要】: 牛蒡子(Fructus arctii)为菊科(Compositae)牛蒡属植物牛蒡的干燥成熟果实,属辛凉解表药,具疏散风热、宣肺透疹、消肿解毒之功效;用于治疗风热感冒、咳嗽痰多、咽喉肿痛、斑疹不透、风疹作痒、痈肿疮毒等症。自1929年日本人田川越等从牛蒡子中获得牛蒡苷以来,关于牛蒡化学成分的研究取得了重要进展,前人对化学成分及其抗肿瘤、抗病毒作用进行过研究,从牛蒡种子,茎叶和根中获得了多种化合物,主要有木脂素,脂肪油及有机酸类化合物,硫炔类,挥发油类,倍半萜,三萜,糖,蛋白质等,其中牛蒡子苷和牛蒡子苷元具有多种生物活性。但对其他化学成分的药理报道还不多。为了进一步寻找该植物的有效成分,本项研究对其化学成分进行了分离、鉴定和体外抗肿瘤作用研究,以期有新的发现,为牛蒡子的深入研究和开发应用奠定基础。 牛蒡子乙醇提取物的氯仿萃取部分经过硅胶柱层析、反相硅胶柱层析、SephadexLH-20凝胶柱层析、半制备高效液相色谱分离,得到13个化合物。运用光谱分析(UV、MS、ESIMS、1D-NMR,2D-NMR)鉴定了13个化合物的结构,这些化合物分别是:异牛蒡酚C(isolappaol C)(1)、牛蒡酚C(lappaol C)(2)、牛蒡酚H(lappaol H)(3)、油酸(oleie acid)(4)、牛蒡酚F(lappaol F)(5)、牛蒡子苷元(arctigenin)(6)、罗汉松脂素(matairesinol)(7)、牛蒡酚B(lappaol B)(8)、7,8-双脱氢牛蒡苷元[(+)-7,8-didehydroarctigenin](9)、牛蒡子苷(arctiin)(10)、牛蒡酚E(lappaol E)(11)、异牛蒡酚A(isolappaol A)(12)、牛蒡酚A(lappaol A)(13)。 本研究以人慢性髓原白血病细胞K562为靶标,初步测试了从牛蒡子分得的木脂素类化合物对白血病细胞株K562的影响。实验结果显示,lappaol B,isolappaol A,lappaolA对K562细胞的IC_(50)分别为38.5μg/ml,53.5μg/ml,51.1μg/ml。


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