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《广东药学院》 2008年
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复方姜黄微囊的研究

曾振文  
【摘要】: 姜黄素为姜科姜黄属植物的主要活性成分之一,具有明显的降血脂、抗氧化、清除自由基等多种生理作用。但存在水溶性差、小肠吸收出现生物转化、稳定性差等问题,导致其口服血药浓度低、生物利用度小,限制了临床的推广使用。胡椒碱是从胡椒科植物果实中提取出的一种生物碱类成分,是已知的肝、肠内葡萄糖醛酸结合酶抑制剂,可抑制肠内姜黄素的葡萄糖醛酸化作用,提高姜黄素的生物利用度。前期药理药效学研究表明,两味药物合用能起到显著的降血脂和抗动脉粥样硬化的作用。采用微囊化技术,将两者制成复方微囊制剂,增加姜黄素的稳定性,促进其体内吸收。并根据高脂血症的病症特点,将其开发为口服固体缓释制剂,以减少给药次数,方便临床应用。 首先,对目前中药新剂型的研究进展特别是缓释微囊的研究进展进行了综述。主要包括制备微囊常用的载体材料、制备方法、质量评价方法等几个方面的内容。 其次,复方姜黄微囊的制备。选择天然高分子材料壳聚糖、海藻酸钠为囊材,采用复凝聚法制备微囊。以微囊的包封率和载药量为主要指标,结合微囊的形态和粒径,采用单因素考察法分别考察了海藻酸钠的浓度、壳聚糖的浓度、氯化钙的浓度、壳聚糖溶液的pH值等因素对微囊制备的影响。综合各项指标,确定最佳的处方工艺参数是:海藻酸钠浓度2%,氯化钙浓度2%,壳聚糖浓度0.3%,壳聚糖溶液pH值3.5。验证试验表明优化条件下制备的壳聚糖-海藻酸钠微囊分散均匀,呈类球形,对姜黄素的包封率达到85%以上,表明该工艺稳定、简单可行。 最后,对制得的复方姜黄微囊的质量评价方法进行了研究。分别对其形态进行观察、对粒径进行测定;建立了微囊中姜黄素的薄层色谱鉴别方法、姜黄素和胡椒碱的HPLC含量测定方法、姜黄素的体外释放度试验方法。对三批复方姜黄微囊进行了测定,结果表明:微囊呈类球形,颗粒光滑圆整,粒径分布均匀;姜黄素和胡椒碱的HPLC含量测定方法简便、准确、重现性好,测得复方姜黄微囊中姜黄素、胡椒碱平均载药量分别是25.96%和1.32%。体外释放过程中累积释放度Q与t1/2呈良好的线性关系,释放机制符合Higuchi方程。
【学位授予单位】:广东药学院
【学位级别】:硕士
【学位授予年份】:2008
【分类号】:R283

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【引证文献】
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【参考文献】
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9 洪小栩;李琦涵;;加强疫苗生产用Vero细胞的控制[A];2011年中国药学大会暨第11届中国药师周论文集[C];2011年
10 王彬辉;石蕾;张晓芬;王金明;杨赛成;吴敏;章文红;;HPLC法测定瑞格列奈片的含量[A];2011年中国药学大会暨第11届中国药师周论文集[C];2011年
中国博士学位论文全文数据库 前10条
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2 李会涛;《水产饲料生产良好操作规范》(GMP)技术管理体系构建与生产示范研究[D];中国海洋大学;2010年
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中国硕士学位论文全文数据库 前10条
1 彭浩;秦巴山区虎杖中产白藜芦醇(苷)内生真菌的分离鉴定[D];华中农业大学;2010年
2 徐文平;四川绿茶苦涩味偏重成因分析及降低苦涩味技术研究[D];安徽农业大学;2010年
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5 马伟峰;2-甲氧基雌二醇口服制剂的研究[D];郑州大学;2010年
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【同被引文献】
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【二级引证文献】
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【二级参考文献】
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【相似文献】
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4 杨磊;张建业;张莲英;;姜黄素对前列腺肿瘤细胞生长的抑制作用[A];2004年全国生物技术学术研讨会论文集[C];2004年
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